新規の薬物送達における固体自己ミクロエマルシングシステムの目的

背景：新薬分子の60％以上が本質的に親油性です。低水溶液、したがって、生物学的利用能が低いことが、経口剤形に成功した製剤のためのこれらの薬物の主な問題です。自己ミクロエマルシングドラッグデリバリーシステム（SMEDDS）は多くの注目を集めています。これらは、胃腸液で微量/ナノエマルジョンを生成するさまざまな成分（油、界面活性剤、共染色剤）の等方性混合物です。これらのシステムには、拡散、衝突移動、細胞内接合、胆汁酸経路（BA）、胆汁酸混合ミセル経路（BAMM）など、肝臓の最初の通過代謝などの他の経路とともに、リンパ経路によって吸収される溶媒溶解薬が含まれています。従来のSEDDの安定性は、リポソーム、ナノ粒子、ナノエマルジョン、マイクロエマルジョンなど、他の薬物送達システムを参照して非常に高いと考えられています。実際、SEDDは化学的および物理的な安定性を高める組成に水を含んでいません。確認されたように、従来のSEDDの安定性を研究した作品はほとんどありません。従来のSEDDの主要な欠点は、I）高製造コスト（軟質ゼラチンカプセルで満たされなければならないため）である可能性があります。ii）カプセルシェル成分とSEDDSの相互作用。したがって、スプレー乾燥、スプレー冷却、超重要な流体技術、吸着キャリアの使用など、液体を固体スメッドに変換することに注意が払われています。固体キャリア（ノイシリン、フジカリン、およびデキストラン）を使用した吸着は、初期研究レベルでの安価な手法であったのに対し、他の吸着には高価な計装が必要です。 結論：現在のレビューでは、バイオ医薬品の側面、製剤で使用されるSMEDDSおよび励起物の特性評価、液体SMEDDの固体SMEDDへの変換に使用される技術（これらの技術が使用されるさまざまな研究報告の例を含む）に焦点を当てています。研究論文で報告されているさまざまな吸着剤キャリア（それらのさまざまな特徴に沿って）が詳細に説明されています。これは、Smeddsと研究に関する特許文献も徹底的にカバーしており、レビューの最も重要な部分である堅実なSmeddsにも行われています。

BACKGROUND: More than 60% of the new drug molecules are lipophilic in nature. Low aqueous solubility and thus poor bioavailability is the main issue for these drugs for successful formulations into oral dosage form. Self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) have gained much attention. These are isotropic mixtures of different components (oil, surfactant and cosurfactant) that quickly disperse in gastrointestinal fluid yielding micro/nano-emulsions. These systems contain solubilized drug that is absorbed by lymphatic pathway along with other pathways like diffusion, collisional transfer, intracellular junctions, biliary acid pathway (BA), biliary acid mixed micelles pathway (BAMM) etc. and thus hepatic first pass metabolism is reduced. Stability of conventional SEDDS is considered very high with reference to other drug delivery systems as liposome, nanoparticles, nanoemulsion and micro emulsion. In fact SEDDS does not contain water in their composition which enhances their chemical and physical stability. Very few works have studied the stability of conventional SEDDS as it was confirmed. The major drawback for conventional SEDDS could be- i) high manufacturing cost (as they have to be filled in soft gelatin capsules); ii) interaction of capsule shell components with SEDDS. Therefore, attention has been given to transform liquid into solid SMEDDS by several techniques such as spray drying, spray cooling, super critical fluid technology and using adsorption carriers. Adsorption using solid carriers (Neusilin, Fujicalin, and dextran) is the successful inexpensive technique at initial research level whereas other requires expensive instrumentation. CONCLUSION: Current review focuses on biopharmaceutical aspects, characterization of SMEDDS and excipients used in the formulation, techniques used for conversion of liquid SMEDDS to solid SMEDDS (including examples of various research reports where these techniques are used). Various adsorbent carriers (alongwith their different features) which have been reported in research papers have been detailed. It thoroughly covers patent literature on SMEDDS and research carried on solid SMEDDS as well which is the most imperative part of the review.