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International journal of biological macromolecules2016Dec01Vol.93issue(Pt A)

クエン酸架橋シクロデキストリン/ヒドロキシプロピルメチルセルロースヒドロゲルフィルム疎水性薬物送達のためのフィルム

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

現在のコミュニケーションは、β-シクロデキストリン(βCD)グラフト化されたヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)ヒドロゲルフィルムの調製を扱っています。ヒドロゲルフィルムは、減衰総反射率障害赤外線(ATR-FTIR)分光法、固体状態13C結核磁気共鳴(13C NMR)分光法、熱分析、および走査型電子顕微鏡(SEM)によって特徴付けられました。フィルムは、βCD含有量、カルボキシル含有量、膨張比、薬物負荷、薬物放出、溶血アッセイについて評価されました。ATR-FTIRスペクトルは、13C NMR、熱分析、およびSEMがβCDグラフトを確認したのに対し、エステル形成を介した架橋を示しました。カルボキシル含有量が高いβCDグラフトされたヒドロゲルフィルムは、最大の腫脹と高薬物負荷を示しました。グラフトされたβCDの存在は、ヒドロゲルフィルムからケトコナゾールの放出を遅らせるのに役立ちました。溶血性アッセイは、ヒドロゲル膜の生体適合性の性質を示唆しました。全体として、βCDグラフトHPMCヒドロゲルフィルムは、可溶性の低い塩基の送達に適していることがわかりました。

現在のコミュニケーションは、β-シクロデキストリン(βCD)グラフト化されたヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)ヒドロゲルフィルムの調製を扱っています。ヒドロゲルフィルムは、減衰総反射率障害赤外線(ATR-FTIR)分光法、固体状態13C結核磁気共鳴(13C NMR)分光法、熱分析、および走査型電子顕微鏡(SEM)によって特徴付けられました。フィルムは、βCD含有量、カルボキシル含有量、膨張比、薬物負荷、薬物放出、溶血アッセイについて評価されました。ATR-FTIRスペクトルは、13C NMR、熱分析、およびSEMがβCDグラフトを確認したのに対し、エステル形成を介した架橋を示しました。カルボキシル含有量が高いβCDグラフトされたヒドロゲルフィルムは、最大の腫脹と高薬物負荷を示しました。グラフトされたβCDの存在は、ヒドロゲルフィルムからケトコナゾールの放出を遅らせるのに役立ちました。溶血性アッセイは、ヒドロゲル膜の生体適合性の性質を示唆しました。全体として、βCDグラフトHPMCヒドロゲルフィルムは、可溶性の低い塩基の送達に適していることがわかりました。

The present communication deals with preparation of β-cyclodextrin (βCD) grafted hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) hydrogel films using citric acid as crosslinking agent with the aim of improving the loading and achieving controlled release of hydrophobic weak base (ketoconazole). The hydrogel films were characterized by attenuated total reflectance-fourier transform infrared (ATR-FTIR) spectroscopy, solid state 13C-nuclear magnetic resonance (13C NMR) spectroscopy, thermal analysis and scanning electron microscopy (SEM). The films were evaluated for βCD content, carboxyl content, swelling ratio, drug loading, drug release and hemolytic assay. ATR-FTIR spectra indicated crosslinking via ester formation whereas 13C NMR, thermal analysis and SEM confirmed βCD grafting. The βCD grafted hydrogel films with high carboxyl content showed maximum swelling and high drug loading. The presence of grafted βCD helped to retard the release of ketoconazole from the hydrogel films. The hemolytic assay suggested the biocompatible nature of the hydrogel films. Altogether, βCD grafted HPMC hydrogel films were found to be suitable for delivery of poorly soluble weak bases.

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