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European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences2017Oct15Vol.108issue()

溶解度としてのリン脂質の役割溶解性および透過性拡張励起物の励起具Bacopa Monnieriの生物活性植物装置の送達の改善

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

標準化されたバコパ抽出物(SBE)の溶解度と透過性を改善するために、リン脂質に基づく錯化アプローチが採用されました。溶媒蒸発法を使用して、SBE-リン脂質複合体(BACOPA Naturosome、BN)を調製しました。定式化とプロセス変数は、中央複合設計を使用して最適化されました。BNの形成は、顕微鏡検査、走査型電子顕微鏡(SEM)、フーリエ変換赤外線分光法(FTIR)、差動走査熱量測定(DSC)、および粉末X線回折(PXRD)によって確認されました。飽和溶解度、生体内溶解、および患者透過性の研究を、調製した複合体の機能的評価に使用しました。BNは、純粋なSBE(20倍)、またはSBEとリン脂質の物理的混合物(13倍)と比較して、有意に高い水溶解度を示しました。同様に、ビトロ溶解により、純粋なSCE(〜42%)または物理混合物(〜47%)と比較して、SBE(> 97%)を放出する際に、調製された複合体(BN)の効率が有意に高いことが明らかになりました。ex-bivo透過研究は、調製したBNが純粋なSBE(〜21%)または物理混合物(〜24%)と比較して、SBE(> 90%)の透過を大幅に改善することを示しました。したがって、薬物リン脂質の錯体は、生物活性植物委員会の溶解度増強のための有望な戦略である可能性があります。

標準化されたバコパ抽出物(SBE)の溶解度と透過性を改善するために、リン脂質に基づく錯化アプローチが採用されました。溶媒蒸発法を使用して、SBE-リン脂質複合体(BACOPA Naturosome、BN)を調製しました。定式化とプロセス変数は、中央複合設計を使用して最適化されました。BNの形成は、顕微鏡検査、走査型電子顕微鏡(SEM)、フーリエ変換赤外線分光法(FTIR)、差動走査熱量測定(DSC)、および粉末X線回折(PXRD)によって確認されました。飽和溶解度、生体内溶解、および患者透過性の研究を、調製した複合体の機能的評価に使用しました。BNは、純粋なSBE(20倍)、またはSBEとリン脂質の物理的混合物(13倍)と比較して、有意に高い水溶解度を示しました。同様に、ビトロ溶解により、純粋なSCE(〜42%)または物理混合物(〜47%)と比較して、SBE(> 97%)を放出する際に、調製された複合体(BN)の効率が有意に高いことが明らかになりました。ex-bivo透過研究は、調製したBNが純粋なSBE(〜21%)または物理混合物(〜24%)と比較して、SBE(> 90%)の透過を大幅に改善することを示しました。したがって、薬物リン脂質の錯体は、生物活性植物委員会の溶解度増強のための有望な戦略である可能性があります。

In an attempt to improve the solubility and permeability of Standardized Bacopa Extract (SBE), a complexation approach based on phospholipid was employed. A solvent evaporation method was used to prepare the SBE-phospholipid complex (Bacopa Naturosome, BN). The formulation and process variables were optimized using a central-composite design. The formation of BN was confirmed by photomicroscopy, Scanning Electron Microscopy (SEM), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC), and Powder X-ray Diffraction (PXRD). The saturation solubility, the in-vitro dissolution, and the ex-vivo permeability studies were used for the functional evaluation of the prepared complex. BN exhibited a significantly higher aqueous solubility compared to the pure SBE (20-fold), or the physical mixture of SBE and the phospholipid (13-fold). Similarly, the in-vitro dissolution revealed a significantly higher efficiency of the prepared complex (BN) in releasing the SBE (>97%) in comparison to the pure SCE (~42%), or the physical mixture (~47%). The ex-vivo permeation studies showed that the prepared BN significantly improved the permeation of SBE (>90%), compared to the pure SBE (~21%), or the physical mixture (~24%). Drug-phospholipid complexation may thus be a promising strategy for solubility enhancement of bioactive phytoconstituents.

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