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ヌクレオリンの表面の過剰発現は、癌および血管新生内皮細胞への生体分子の特定の付着のアンカーを提供します。ペプチドF3は、ヌクレオリン受容体（NR）の高親和性リガンドであり、治療およびイメージング用途の両方で腫瘍に生物学的に活性な分子を供給するためのキャリアとして調査されています。部位固有のPEGYLATED F3誘導体を[18 F] AL-Fで放射標識しました。化合物の結合親和性と細胞分布は、腫瘍（H2N）および腫瘍内皮（2H-11）細胞で評価されました。NRを介した特定の取り込みは、両方の細胞株におけるヌクレオリンのsiRNAノックダウンによって実証されました。化合物のパーティションと血漿安定性は、37°Cで評価されました。NODA-PEG-F3（NP-F3）を投与するF3の酵素媒介部位固有の修飾が達成されました。[18 f] al-fを含む放射標識は18 f-np-f3を与えました。18 F-NP-F3は、癌および腫瘍内皮細胞に対する高い親和性を示しました。ヌクレオリンのsiRNAノックダウンは、50％から60％の結合親和性低下をもたらし、NRを介した細胞表面結合を確認しました。NP-F3は血清中の安定性が2時間安定していた。18 F-NP-F3は、最初の18 F標識F3誘導体として報告されています。これは、部位固有の高収量で効率的な方法で得られ、低ナノモル範囲でNRを表面に結合し、腫瘍および血管新生トレーサーとしての可能性があることを示唆しています。
ヌクレオリンの表面の過剰発現は、癌および血管新生内皮細胞への生体分子の特定の付着のアンカーを提供します。ペプチドF3は、ヌクレオリン受容体（NR）の高親和性リガンドであり、治療およびイメージング用途の両方で腫瘍に生物学的に活性な分子を供給するためのキャリアとして調査されています。部位固有のPEGYLATED F3誘導体を[18 F] AL-Fで放射標識しました。化合物の結合親和性と細胞分布は、腫瘍（H2N）および腫瘍内皮（2H-11）細胞で評価されました。NRを介した特定の取り込みは、両方の細胞株におけるヌクレオリンのsiRNAノックダウンによって実証されました。化合物のパーティションと血漿安定性は、37°Cで評価されました。NODA-PEG-F3（NP-F3）を投与するF3の酵素媒介部位固有の修飾が達成されました。[18 f] al-fを含む放射標識は18 f-np-f3を与えました。18 F-NP-F3は、癌および腫瘍内皮細胞に対する高い親和性を示しました。ヌクレオリンのsiRNAノックダウンは、50％から60％の結合親和性低下をもたらし、NRを介した細胞表面結合を確認しました。NP-F3は血清中の安定性が2時間安定していた。18 F-NP-F3は、最初の18 F標識F3誘導体として報告されています。これは、部位固有の高収量で効率的な方法で得られ、低ナノモル範囲でNRを表面に結合し、腫瘍および血管新生トレーサーとしての可能性があることを示唆しています。
The surface overexpression of nucleolin provides an anchor for the specific attachment of biomolecules to cancer and angiogenic endothelial cells. The peptide F3 is a high-affinity ligand of the nucleolin receptor (NR) that has been investigated as a carrier to deliver biologically active molecules to tumors for both therapeutic and imaging applications. A site-specific PEGylated F3 derivative was radiolabeled with [18 F]Al-F. The binding affinity and cellular distribution of the compound was assessed in tumor (H2N) and tumor endothelial (2H-11) cells. Specific uptake via the NR was demonstrated by the siRNA knockdown of nucleolin in both cell lines. The partition and the plasma stability of the compound were assessed at 37°C. The enzyme-mediated site-specific modification of F3 to give NODA-PEG-F3 (NP-F3) was achieved. Radiolabeling with [18 F]Al-F gave 18 F-NP-F3. 18 F-NP-F3 demonstrated high affinity for cancer and tumor endothelial cells. The siRNA knockdown of nucleolin resulted in a binding affinity reduction of 50% to 60%, confirming cell surface binding via the NR. NP-F3 was stable in serum for 2 h. 18 F-NP-F3 is reported as the first 18 F-labeled F3 derivative. It was obtained in a site-specific, high-yield, and efficient manner and binds to surface NR in the low nanomolar range, suggesting it has potential as a tumor and angiogenesis tracer.
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