両性ベータラクタム抗生物質の物理化学的特性I：pHの関数としてのアミノペニシリンの安定性、溶解度、および溶解挙動

アミノペニシリン、アモキシシリン、アンピシリン、エピシリン、およびシクリンリンの劣化率、溶解度、および溶解速度は、pHの関数として定量的に決定されました。調査したpH範囲である0.30-10.50では、アモキシシリンとエピシリンの分解が擬似四次速度論に続き、アンピシリンとシクラシリンのpHレートプロファイルと同じタイプのpHレートプロファイルを与えました。シクリンシリン無水和物は最も可溶性であり、無水酸アンピシリン、三水和物、アモキシシリン三水和、およびエピシリン無水和が順に続いた。これらのpH溶解性プロファイルは、U字型の曲線を示したことを示しています。回転ディスクからの溶解速度定数は、同時化学反応と拡散モデルによって分析されました。単一の経口投与後のそれらの相対的なバイオアベイラビリティは、in vitroで決定された物理化学的特性から評価されました。

The degradation rate, solubility, and dissolution rate of amino penicillins, amoxicillin, ampicillin, epicillin, and cyclacillin, were determined quantitatively as a function of pH. In the pH range studied, 0.30-10.50, the degradation of amoxicillin and epicillin followed pseudo-first-order kinetics to give the same type of pH-rate profiles as those of ampicillin and cyclacillin. Cyclacillin anhydrate was the most soluble, followed in order by ampicillin anhydrate, ampicillin trihydrate, amoxicillin trihydrate, and epicillin anhydrate. These pH-solubility profiles showed showed U-shaped curves. The dissolution rate constants from the rotating disk were analyzed by the simultaneous chemical reaction and diffusion models. Their relative bioavailability after a single oral administration was assessed from their physicochemical properties determined in vitro.