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現在の研究では、N-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2-クロロアセトアミドとN-副式のジチオカルバム酸-2-クロロアセトアミドの反応を介して、新しいベンゾジオキソールベースのジチオカルバメート誘導体を合成しました。これらの誘導体は、A549ヒト肺腺癌およびC6ラット神経膠腫細胞株に対する細胞毒性効果について評価されました。N-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2- [4-（4-ニトロフェニル）-1-ピペラジニルチオカルバモイルティオ]アセトアミド（10）は、C6細胞が顕著な阻害効果を伴うC6細胞を伴うC6細胞を伴うC6細胞の顕著な阻害効果により、C6細胞株に対する最も有望な抗癌剤として特定できます。シスプラチン（IC50 = 19.00±5.29μg/ml）。一方、化合物10は、A549細胞株に対して有意な細胞毒性活性を示さなかった。化合物は、HCA-IおよびHCA-IIに対するin vitro阻害効果についてもテストされました。一般に、テストされた化合物は、参照剤であるアセタゾラミドよりもCASに対してより効果的でした。これらの化合物の中で、n-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2- [（モルホリニル）チオカルバモイルチオ]アセトアミド（3）およびN-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2-0.346 nmおよび0.288 nmのIC50値を持つHCA-I、およびそれぞれ0.287 nmと0.338 nmのIC50値を持つHCA-IIで。
現在の研究では、N-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2-クロロアセトアミドとN-副式のジチオカルバム酸-2-クロロアセトアミドの反応を介して、新しいベンゾジオキソールベースのジチオカルバメート誘導体を合成しました。これらの誘導体は、A549ヒト肺腺癌およびC6ラット神経膠腫細胞株に対する細胞毒性効果について評価されました。N-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2- [4-（4-ニトロフェニル）-1-ピペラジニルチオカルバモイルティオ]アセトアミド（10）は、C6細胞が顕著な阻害効果を伴うC6細胞を伴うC6細胞を伴うC6細胞の顕著な阻害効果により、C6細胞株に対する最も有望な抗癌剤として特定できます。シスプラチン（IC50 = 19.00±5.29μg/ml）。一方、化合物10は、A549細胞株に対して有意な細胞毒性活性を示さなかった。化合物は、HCA-IおよびHCA-IIに対するin vitro阻害効果についてもテストされました。一般に、テストされた化合物は、参照剤であるアセタゾラミドよりもCASに対してより効果的でした。これらの化合物の中で、n-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2- [（モルホリニル）チオカルバモイルチオ]アセトアミド（3）およびN-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル）-2-0.346 nmおよび0.288 nmのIC50値を持つHCA-I、およびそれぞれ0.287 nmと0.338 nmのIC50値を持つHCA-IIで。
In the current work, new benzodioxole-based dithiocarbamate derivatives were synthesized via the reaction of N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-chloroacetamide with appropriate sodium salts of N,N-disubstituted dithiocarbamic acids. These derivatives were evaluated for their cytotoxic effects on A549 human lung adenocarcinoma and C6 rat glioma cell lines. N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-2-[4-(4-nitrophenyl)-1-piperazinylthiocarbamoylthio]acetamide (10) can be identified as the most promising anticancer agent against C6 cell line due to its notable inhibitory effect on C6 cells with an IC50 value of 23.33 ± 7.63 μg/mL when compared with cisplatin (IC50 = 19.00 ± 5.29 μg/mL). On the other hand, compound 10 did not show any significant cytotoxic activity against A549 cell line. The compounds were also tested for their in vitro inhibitory effects on hCA-I and hCA-II. Generally, the tested compounds were more effective on CAs than acetazolamide, the reference agent. Among these compounds, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-[(morpholinyl)thiocarbamoylthio]acetamide (3) and N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-[(thiomorpholinyl)thiocarbamoylthio]acetamide (4) were found to be the most effective compounds on hCA-I with IC50 values of 0.346 nM and 0.288 nM, and hCA-II with IC50 values of 0.287 nM and 0.338 nM, respectively.
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