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背景：チオミカルバゾン（TSC）は、その有望な生物学的含意と顕著な薬理学的特性のためにかなりの注目を集めているシッフベースです。このクラスの最も有望な薬物候補は、強力な抗がん化学療法剤として第II相臨床試験に侵入したトライアピン（3-アミノピリジン-2-カルボキサルデヒドチオ科バゾン）です。 目的：現在の研究は、（3-フルミル-4-ヒドロキシフェニル）メチルトリフェニルホスホニウム（T）のいくつかのシッフ塩基リガンドを合成することを目的としています。さらに、現在の研究は、細胞死に関与するメカニズムを解読することにより、PC-3細胞上のチオシオアルバゾン誘導体を含むトリフェニルホスホニウムの成長阻害効果を研究することを目的としています。 方法：化合物は、さまざまな分光法（赤外線スペクトル、1H NMR、13C NMR、HRESIMS、X線結晶学）によって特徴付けられ、結果は標的化合物の構造に適合していました。化合物の成長阻害効果は、6つのヒト細胞株に対して行われました。 結果：DM（TSC）Tは、IC50値が2.64±0.33μmのPC-3細胞に対して最も強力な活性を示し、陽性のシスプラチン（5.47±0.06μm）のそれを上回りました。細胞アポトーシスを示すアクリジンオレンジと臭化エチジウムで染色されたDM（TSC）T処理細胞で観察された顕著な形態学的変化がありました。DM（TSC）Tによる治療は、72時間後にG0/G1相で細胞周期が停止することを示しました。ミトコンドリア膜の潜在的損失は、DM（TSC）Tで処理した細胞で観察され、アポトーシスはミトコンドリア媒介経路による可能性があることを示しています。 結論：この研究は、DM（TSC）Tが合理的な抗がん剤の発達の鉛足場として機能することを示しています。
背景：チオミカルバゾン（TSC）は、その有望な生物学的含意と顕著な薬理学的特性のためにかなりの注目を集めているシッフベースです。このクラスの最も有望な薬物候補は、強力な抗がん化学療法剤として第II相臨床試験に侵入したトライアピン（3-アミノピリジン-2-カルボキサルデヒドチオ科バゾン）です。 目的：現在の研究は、（3-フルミル-4-ヒドロキシフェニル）メチルトリフェニルホスホニウム（T）のいくつかのシッフ塩基リガンドを合成することを目的としています。さらに、現在の研究は、細胞死に関与するメカニズムを解読することにより、PC-3細胞上のチオシオアルバゾン誘導体を含むトリフェニルホスホニウムの成長阻害効果を研究することを目的としています。 方法：化合物は、さまざまな分光法（赤外線スペクトル、1H NMR、13C NMR、HRESIMS、X線結晶学）によって特徴付けられ、結果は標的化合物の構造に適合していました。化合物の成長阻害効果は、6つのヒト細胞株に対して行われました。 結果：DM（TSC）Tは、IC50値が2.64±0.33μmのPC-3細胞に対して最も強力な活性を示し、陽性のシスプラチン（5.47±0.06μm）のそれを上回りました。細胞アポトーシスを示すアクリジンオレンジと臭化エチジウムで染色されたDM（TSC）T処理細胞で観察された顕著な形態学的変化がありました。DM（TSC）Tによる治療は、72時間後にG0/G1相で細胞周期が停止することを示しました。ミトコンドリア膜の潜在的損失は、DM（TSC）Tで処理した細胞で観察され、アポトーシスはミトコンドリア媒介経路による可能性があることを示しています。 結論：この研究は、DM（TSC）Tが合理的な抗がん剤の発達の鉛足場として機能することを示しています。
BACKGROUND: Thiosemicarbazone (TSC) is a Schiff base that has been receiving considerable attention owing to its promising biological implication and remarkable pharmacological properties. The most promising drug candidate of this class would be Triapine (3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone) which has entered phase II clinical trials as a potent anti-cancer chemotherapeutic agent. OBJECTIVE: The current research aimed to synthesize several Schiff base ligands from (3-formyl-4-hydroxyphenyl) methyltriphenylphosphonium (T). Additionally, the current research aimed to study the growth inhibitory effect of triphenylphosphonium containing thiosemicarbazone derivatives on PC-3 cells by deciphering the mechanisms involved in cell death. METHOD: The compounds were characterized by various spectroscopic methods (infrared spectra, 1H NMR, 13C NMR, HRESIMS and X-ray crystallography) and the results were in conformity with the structure of the targeted compounds. Growth inhibitory effect of the compounds were performed against six human cell lines. RESULTS: DM(tsc)T displayed most potent activity against PC-3 cells with IC50 value of 2.64 ± 0.33 μM, surpassing that of the positive control cisplatin (5.47 ± 0.06 μM). There were marked morphological changes observed in DM(tsc)T treated cells stained with acridine orange and ethidium bromide which were indicative of cell apoptosis. Treatment with DM(tsc)T showed that the cell cycle is arrested in the G0/G1 phase after 72 hours. Mitochondrial membrane potential loss was observed in cells treated with DM(tsc)T, indicating the apoptosis could be due to mitochondria mediated pathway. CONCLUSION: This study indicates that DM(tsc)T would serve as a lead scaffold for rational anticancer agent development.
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