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このプロジェクト中、3つのテクニック（ツインスクリュー溶融顆粒/圧縮（TSMG）、ホットメルト押出（HME）および射出成形（IM））を評価し、熱可塑性ポリウレタン（TPU）ベースの経口持続放出マトリックスの製造について評価しました。塩酸塩の高度に可溶性の用量。0〜70％（w/w）の薬物負荷を伴う製剤はHME/（IM）を介して処理できますが、溶融顆粒を介して調製された顆粒の薬物含有量は85〜90％（w/w）の間でしか変化しませんでした。これらの製剤には、顆粒の適切なサイズ分布を得るために、適切な濃度のバインダー（TPU）が含まれていました。HMEマトリックスとIMタブレットからの放出は24時間以上維持される可能性がありますが、TPUベースのTSMGタブレットからの放出は、より高い薬物負荷と多孔性にリンクされた速すぎました（約6時間以内に完全に放出されました）。親水性と疎水性TPUを混合することにより、両方の製剤のin vitro放出速度を調整できます。疎水性TPUのより高い含有量は、放出速度の遅いと相関していました。ミニマトリックはIM錠剤よりも速い放出動態を示しましたが、この観察は、疎水性/親水性TPU比を変更することでうまく対抗されました。経口投与を介した犬へのin vivo実験では、IM錠剤とHMEミニマトリックについて、それぞれ中心的で低中程度の持続的特性が得られたため、TPUプラットフォームの汎用性のあるポテンシャルが確認されました。
このプロジェクト中、3つのテクニック（ツインスクリュー溶融顆粒/圧縮（TSMG）、ホットメルト押出（HME）および射出成形（IM））を評価し、熱可塑性ポリウレタン（TPU）ベースの経口持続放出マトリックスの製造について評価しました。塩酸塩の高度に可溶性の用量。0〜70％（w/w）の薬物負荷を伴う製剤はHME/（IM）を介して処理できますが、溶融顆粒を介して調製された顆粒の薬物含有量は85〜90％（w/w）の間でしか変化しませんでした。これらの製剤には、顆粒の適切なサイズ分布を得るために、適切な濃度のバインダー（TPU）が含まれていました。HMEマトリックスとIMタブレットからの放出は24時間以上維持される可能性がありますが、TPUベースのTSMGタブレットからの放出は、より高い薬物負荷と多孔性にリンクされた速すぎました（約6時間以内に完全に放出されました）。親水性と疎水性TPUを混合することにより、両方の製剤のin vitro放出速度を調整できます。疎水性TPUのより高い含有量は、放出速度の遅いと相関していました。ミニマトリックはIM錠剤よりも速い放出動態を示しましたが、この観察は、疎水性/親水性TPU比を変更することでうまく対抗されました。経口投与を介した犬へのin vivo実験では、IM錠剤とHMEミニマトリックについて、それぞれ中心的で低中程度の持続的特性が得られたため、TPUプラットフォームの汎用性のあるポテンシャルが確認されました。
During this project 3 techniques (twin screw melt granulation/compression (TSMG), hot melt extrusion (HME) and injection molding (IM)) were evaluated for the manufacturing of thermoplastic polyurethane (TPU)-based oral sustained release matrices, containing a high dose of the highly soluble metformin hydrochloride. Whereas formulations with a drug load between 0 and 70% (w/w) could be processed via HME/(IM), the drug content of granules prepared via melt granulation could only be varied between 85 and 90% (w/w) as these formulations contained the proper concentration of binder (i.e. TPU) to obtain a good size distribution of the granules. While release from HME matrices and IM tablets could be sustained over 24h, release from the TPU-based TSMG tablets was too fast (complete release within about 6h) linked to their higher drug load and porosity. By mixing hydrophilic and hydrophobic TPUs the in vitro release kinetics of both formulations could be adjusted: a higher content of hydrophobic TPU was correlated with a slower release rate. Although mini-matrices showed faster release kinetics than IM tablets, this observation was successfully countered by changing the hydrophobic/hydrophilic TPU ratio. In vivo experiments via oral administration to dogs confirmed the versatile potential of the TPU platform as intermediate-strong and low-intermediate sustained characteristics were obtained for the IM tablets and HME mini-matrices, respectively.
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