3つのSGLT-2阻害剤Sergliflozin、RemogliflozinおよびErtugliflozinの比較薬物動態：概要

1.いくつかのナトリウム - グルコース共輸送体-2（SGLT-2）阻害剤は、2型糖尿病の管理に臨床的に使用されています。現在のレビューの目的は、（a）3つのSGLT-2阻害剤の吸収、分布、代謝、排泄物（ADME）プロファイルを含む比較薬物動態を提供することでした。（b）発達の可能性に関するいくつかの視点を提供する。2.人間で観察された半減期（T1/2）値に基づいて、3つのSGLT-2阻害剤のランク順は、エルトゥグリフロジン（16時間）>レモグリフロジン（2-4時間）>セルグロジン（1-1.5時間）でした。。したがって、1日に1回Ertugliflozinの投与が可能ですが、他の2つの薬物をより頻繁に投与する必要があります。おそらく、Sergliflozinの短いT1/2は、その中止に貢献した可能性があります。3. Sergliflozinの代謝、輸送体関連および排泄の側面に関する公開されたデータが不足していましたが、他の2つの薬物は差別化プロファイルを提供しました。しかし、コンパイルされたデータは、レビューされた薬物に関連する薬物動態薬物相互作用の問題のリスクが最小限またはない可能性があることを示唆しました。4.混雑した開発パイプラインと承認されたSGLT-2阻害剤のため、Sergliflozin、Remogliflozin、およびErtugliflozinの安全性と有効性は、分化の観点からの鍵であると思われます。

1. Several sodium-glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitors are in clinical use for the management of type 2 diabetes. The objectives of the current review were: (a) to provide a comparative pharmacokinetics including absorption, distribution, metabolism and excretory (ADME) profiles of three SGLT-2 inhibitors namely: sergliflozin, remogliflozin and ertugliflozin; (b) to provide some perspectives on possible developmental issues. 2. Based on the half-life (t1/2) values observed in humans, the rank order of the three SGLT-2 inhibitors was ertugliflozin (16 h) > remogliflozin (2-4 h) > sergliflozin (1-1.5 h). Therefore, while once a day dosing of ertugliflozin is possible, the other two drugs need to be dosed more frequently. Perhaps, the short t1/2 of sergliflozin may have contributed for its discontinuation. 3. Although there was paucity of published data on the metabolism, transporter related and excretory aspects for sergliflozin, the other two drugs provided a differentiating profile. However, the compiled data suggested that there may be a minimal or no risk of pharmacokinetic drug interaction issues associated with any of the reviewed drugs. 4. Because of the crowded development pipeline and approved SGLT-2 inhibitors, the safety and efficacy of sergliflozin, remogliflozin and ertugliflozin appear to be a key from differentiation perspective.