チオール化されたメチル化ジメチルアミノベンジルキトサン：潜在的な送達媒体としての新しいキトサン誘導体

キトサンは、溶解の増強、吸収の増強、持続性放出、タンパク質、遺伝子または薬物送達など、多くの目的で製薬産業で使用されてきた、天然の粘膜接着性、生分解性、生体適合性、非毒性ポリマーです。キトサンの2つの主要な欠点は、生理学的pHの溶解度が低く、タンパク質と遺伝子送達の効率が低いことです。この研究では、キトサンの溶解度と送達特性を改善するために、チオール化されたメチル化N-（4-N、N-ジメチルアミノベンジル）キトサンが初めて調製されました。この新しいキトサン誘導体は、1H NMR、Ellman Test、TGA、Zetasizerを使用して特徴付けられました。細胞毒性研究は、XTT法を使用してヒト胚性腎臓293（HEK293）細胞株で実施され、細胞生存率に対するこの新しい誘導体の潜在的な効果を調査しました。1H NMRの結果は、すべての置換反応が正常に実行されたことを示しました。酸性および生理学的pHでの新しい誘導体のゼータの可能性はキトサンよりも大きく、誘導体の溶解度の増加を明らかにしました。さらに、キトサンと比較して、HEK293細胞株に対して有意な細胞毒性はありませんでした。これらの調査結果は、この新しい導関数が生物医学目的に適した化合物として導入できることを確認しています。

Chitosan is a natural mucoadhesive, biodegradable, biocompatible and nontoxic polymer which has been used in pharmaceutical industry for a lot of purposes such as dissolution enhancing, absorption enhancing, sustained releasing and protein, gene or drug delivery. Two major disadvantages of chitosan are poor solubility in physiological pH and low efficiency for protein and gene delivery. In this study thiolated methylated N-(4-N,N-dimethylaminobenzyl) chitosan was prepared for the first time in order to improve the solubility and delivery properties of chitosan. This novel chitosan derivative was characterized using 1H NMR, Ellman test, TGA and Zetasizer. Cell toxicity studies were performed on Human Embryonic Kidney 293 (Hek293) cell line using XTT method, to investigate the potential effect of this new derivative on cell viability. 1H NMR results showed that all substitution reactions were successfully carried out. Zeta potential of new derivative at acidic and physiological pHs was greater than chitosan and it revealed an increase in solubility of the derivative. Furthermore, it had no significant cytotoxicity against Hek293 cell line in comparison to chitosan. These findings confirm that this new derivative can be introduced as a suitable compound for biomedical purposes.