経皮薬物送達のための浸透エンハンサーとしての天然ターペン

経皮薬物送達（TDD）の最大の障害は、皮膚、特に角質層（SC）の障壁特性です。皮膚を通して薬物の浸透を強化するために、さまざまな方法論が調査および開発されています。その中でも、最も人気のあるアプローチは、非常に安全で効果的なPESクラスである天然テルペンを含む浸透エンハンサー（PES）の適用です。本論文では、TDDの皮膚PESとしてテルペンに焦点を当てました。それらの作用のメカニズム、浸透強化効果に影響する要因、および皮膚毒性の可能性について説明しました。本質的に豊富なテルペンは、PEの発達に大きな可能性を秘めています。合成PESと比較して、天然のテルペンはより高い増強活性を持っていることが証明されています。SC間の細胞間脂質との相互作用は、テルペンの作用の主なメカニズムです。増強効果に影響を与える重要な要因は、テルペンと薬物分子の両方の親油性です。さらに、多くのテルペンは、古典的な合成PEであるAzoneと比較して、はるかに毒性が低いことが証明されています。要約すると、薬物の経皮的吸収を促進するために、化学的に合成された化合物よりも安全かつ効果的なPESとしてテルペンが好まれる場合があります。

The greatest hindrance for transdermal drug delivery (TDD) is the barrier property of skin, especially the stratum corneum (SC). Various methodologies have been investigated and developed to enhance the penetration of drugs through the skin. Among them, the most popular approach is the application of penetration enhancers (PEs), including natural terpenes, a very safe and effective class of PEs. In the present paper, we focused on terpenes as skin PEs for TDD. The mechanism of their action, the factors affecting their penetration enhancement effect, as well as their possible skin toxicity were discussed. Terpenes abundant in nature have great potential in the development of PEs. Compared to synthetic PEs, natural terpenes have been proved to possess higher enhancement activity. Interaction with SC intercellular lipids is the main mechanism of action for terpenes. The key factor affecting the enhancement effect is the lipophilicity of both terpenes and drug molecules. In addition, a lot of terpenes have also been proved to be much less toxic compared to azone, the classic synthetic PE. In summary, terpenes may be preferred over the chemically synthesized compounds as safe and effective PEs to promote the percutaneous absorption of drugs.