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現在の研究では、Technetium-99mで標識された新しいタクリン類似体の合成と物理化学的調査が報告されています。得られたすべての新規放射酸素酸化物質は、ヒト血清と同様に、過剰な標準的なアミノ酸システインまたはヒスチジンの存在下で高い安定性を示しました。これらの化合物の親油性（LOGD値）は、0.92から1.56の範囲内です。選択された放射性凝集99MTC（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）（LOGD = 1.56）アセチルコリンエステラーゼ作用の阻害の過程での生物学的活動研究が行われました（IC50 = 45.0NM、エルマンの方法によって推定されます）。この化合物の生体内分布研究では、0.07％ID/gのレベルでの脳への取り込みと、肝臓および腎経路を介したクリアランスが同等の程度で示されました。脳内の放射性凝集物の確認された存在は、血液脳関門を通過する可能性を示しています。99MTC（NS3）（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）放射電子調合物質の分子モデリングは、主な構造フラグメントが触媒および末梢活性部位内のほとんどの相互作用の原因であり、抗アセチルコリセンエステラーゼ活性を提供するタクリン部分であることを示しました。99MTC（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）放射性凝集は、アルツハイマー病に苦しむ患者の診断ツールであると考えられ、肝臓と腸の生理学的疾患を決定するマーカーであると考えられます。
現在の研究では、Technetium-99mで標識された新しいタクリン類似体の合成と物理化学的調査が報告されています。得られたすべての新規放射酸素酸化物質は、ヒト血清と同様に、過剰な標準的なアミノ酸システインまたはヒスチジンの存在下で高い安定性を示しました。これらの化合物の親油性（LOGD値）は、0.92から1.56の範囲内です。選択された放射性凝集99MTC（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）（LOGD = 1.56）アセチルコリンエステラーゼ作用の阻害の過程での生物学的活動研究が行われました（IC50 = 45.0NM、エルマンの方法によって推定されます）。この化合物の生体内分布研究では、0.07％ID/gのレベルでの脳への取り込みと、肝臓および腎経路を介したクリアランスが同等の程度で示されました。脳内の放射性凝集物の確認された存在は、血液脳関門を通過する可能性を示しています。99MTC（NS3）（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）放射電子調合物質の分子モデリングは、主な構造フラグメントが触媒および末梢活性部位内のほとんどの相互作用の原因であり、抗アセチルコリセンエステラーゼ活性を提供するタクリン部分であることを示しました。99MTC（NS3）（CN-NH（CH2）7TAC）放射性凝集は、アルツハイマー病に苦しむ患者の診断ツールであると考えられ、肝臓と腸の生理学的疾患を決定するマーカーであると考えられます。
In the present work the synthesis and physicochemical investigations of new tacrine analogues labeled with technetium-99m are reported. All obtained novel radioconjugates showed high stability in the presence of an excess of standard amino acids cysteine or histidine, as well as in human serum. Lipophilicity (LogD values) of these compounds is within the range from 0.92 to 1.56. For the selected radioconjugate 99mTc(NS3)(CN-NH(CH2)7Tac) (LogD=1.56) the biological activity studies in the course of inhibition of acetylcholinesterase action have been performed (IC50=45.0nM, estimated by means of Ellman's method). Biodistribution studies of this compound showed its uptake in brain on the level of 0.07%ID/g and its clearance through the hepatic and renal route in comparable degree. The ascertained presence of the radioconjugate in brain indicates its possibility to cross the blood-brain barrier. Molecular modeling of 99mTc(NS3)(CN-NH(CH2)7Tac) radioconjugate showed that the main structural fragment is tacrine moiety which is responsible for most interactions within catalytic and peripheral active sites and provides the anti-acetylcholinesterase activity. The 99mTc(NS3)(CN-NH(CH2)7Tac) radioconjugate may be considered to be a diagnostic tool for patients suffering from Alzheimer's disease as well as a marker to determine the physiological condition of liver and intestines.
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