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目的：DOXは、最も強力な抗がん剤の1つです。しかし、その短い半減期とマルチラグ耐性（MDR）の発生により、臨床応用が著しく制限されています。これらの問題を解決するために、DOXロードされたポリメルソーム（DOXポリマーソーム）を開発します。 方法：メトキシポリ（エチレングリコール）-b-poly（エプシロンカプロラクトン）（MPEG-B-PCL）共重合体を合成し、DOXポリメルソームの調製に使用しました。DOXポリメルソームの医薬品特性が特徴付けられました。ポリメルソームからのDOXのin vitro放出プロファイルを調査しました。in vitro細胞毒性および細胞取り込み研究は、MCF-7およびMCF-7/ADR細胞で実施されました。in vivoの薬物動態プロファイルをSprague-Dawleyラットで調査しました。 結果：DOXポリマーソームのナノスケール粒子サイズは約60 nmで、厚さ約10 nmの疎水性膜がありました。ポリメルソームからのDOXの放出は、持続的に行われました。細胞実験では、DOXポリマーソームが、遊離DOXと比較して、MCF-7/ADR細胞におけるDOXの細胞毒性と細胞内蓄積を促進することが示されました。in vivoの薬物動態研究では、DOXポリマーソームがバイオアベイラビリティを増加させ、ラットの循環時間を延長したことが示されました。 結論：生分解性ポリメルソームにおけるDOXの閉じ込めは、MCF-7/ADR細胞の細胞毒性を高め、in vivoの薬物動態プロファイルを改善する可能性があります。
目的：DOXは、最も強力な抗がん剤の1つです。しかし、その短い半減期とマルチラグ耐性（MDR）の発生により、臨床応用が著しく制限されています。これらの問題を解決するために、DOXロードされたポリメルソーム（DOXポリマーソーム）を開発します。 方法：メトキシポリ（エチレングリコール）-b-poly（エプシロンカプロラクトン）（MPEG-B-PCL）共重合体を合成し、DOXポリメルソームの調製に使用しました。DOXポリメルソームの医薬品特性が特徴付けられました。ポリメルソームからのDOXのin vitro放出プロファイルを調査しました。in vitro細胞毒性および細胞取り込み研究は、MCF-7およびMCF-7/ADR細胞で実施されました。in vivoの薬物動態プロファイルをSprague-Dawleyラットで調査しました。 結果：DOXポリマーソームのナノスケール粒子サイズは約60 nmで、厚さ約10 nmの疎水性膜がありました。ポリメルソームからのDOXの放出は、持続的に行われました。細胞実験では、DOXポリマーソームが、遊離DOXと比較して、MCF-7/ADR細胞におけるDOXの細胞毒性と細胞内蓄積を促進することが示されました。in vivoの薬物動態研究では、DOXポリマーソームがバイオアベイラビリティを増加させ、ラットの循環時間を延長したことが示されました。 結論：生分解性ポリメルソームにおけるDOXの閉じ込めは、MCF-7/ADR細胞の細胞毒性を高め、in vivoの薬物動態プロファイルを改善する可能性があります。
PURPOSE: DOX is one of the most potent anticancer drugs. But its short half-life and the occurrence of multi-drug resistance (MDR) markedly limit its clinical application. To solve these problems, we develop DOX loaded polymersomes (DOX polymersomes). METHODS: An methoxy poly(ethylene glycol)-b-poly(epsilon-caprolactone) (mPEG-b-PCL) copolymer was synthesized and used to prepare DOX polymersomes. The pharmaceutical properties of DOX polymersomes were characterized. The in vitro release profile of DOX from polymersomes was investigated. The in vitro cytotoxicity and cell uptake studies were performed on MCF-7 and MCF-7/ADR cells. The in vivo pharmacokinetic profiles were investigated on Sprague-Dawley rats. RESULTS: DOX polymersomes had a nano-scale particle size of about 60 nm with a hydrophobic membrane about 10 nm in thickness. Release of DOX from the polymersomes took place in a sustained manner. Cell experiments showed DOX polymersomes enhanced the cytotoxicity and the intracellular accumulation of DOX in MCF-7/ADR cells, compared with free DOX. In vivo pharmacokinetic study showed the DOX polymersomes increased the bioavailability and prolonged the circulation time in rats. CONCLUSIONS: The entrapment of DOX in biodegradable polymersomes could enhance cytotoxicity in MCF-7/ADR cells and improve its in vivo pharmacokinetic profile.
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