慢性閉塞性肺疾患の治療のための長い作用ムスカリン拮抗薬：現在および発達中の薬物のレビュー

気道内の傍中心気管支収縮効果に拮抗することにより、長時間作用ムスカリン受容体拮抗薬（ラマ）逆気流閉塞。何年もの間、Tiotropiumは、慢性閉塞性肺疾患（COPD）管理の礎石でした。最近、新しい薬剤、臭化アクリジニウム、臭化グリコピルロニウム、および臭化ウムクリジニウムが開発され、臨床診療に導入されました。対象地域：この記事では、COPD治療における現在利用可能なLAMAの臨床的有効性と副作用をレビューし、初期の臨床試験および前臨床研究でLAMASを開発しました（V0162、TD-4208、CHF 5407、AZD9164、AZD8683、BENCYCLOQUIDIUM）。さらに、ムスカリン拮抗薬とβ2アドレナリン特性（MABA）を組み合わせた新しいクラスの分子が記述され、現在の発達進行が議論されています（GSK-961081、THRX-200495）。専門家の意見：COPDの管理のための薬物を開発するための将来の重要な分野には、長期にわたる作用期間、最適な送達システム、他の薬物との相乗的な組み合わせ、利益の最大化、副作用の最小化が含まれます。新しいラマとMABA分子の開発は、よりシンプルで効果的なCOPD管理に向けて刺激的な進歩をもたらします。

Long acting muscarinic receptor antagonists (LAMA) reverse airflow obstruction by antagonizing para-sympathetic bronchoconstricting effects within the airways. For years, tiotropium, has been the cornerstone LAMA for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) management. Recently, new agents, aclidinium bromide, glycopyrronium bromide, and umeclidinium bromide, have been developed and introduced into clinical practice. Areas covered: This article reviews the clinical efficacy and adverse effects of currently available LAMAs in COPD treatment as well as developing LAMAs in early clinical trials and preclinical studies (V0162, TD-4208, CHF 5407, AZD9164, AZD8683, bencycloquidium). In addition, a new class of molecule that combines muscarinic antagonist and β2-adrenergic properties (MABA) is described and current developmental progress discussed (GSK-961081, THRX-200495). Expert opinion: Future key areas for developing drugs for the management of COPD include prolonged duration of action, optimal delivery systems, synergistic combinations with other drugs, maximization of benefits and minimization of adverse effects. The development of new LAMA and MABA molecules provides exciting progress towards simpler and more effective COPD management.