細菌由来の細胞透過性ペプチドは、細胞内病原体を殺すためにゲンタマイシンを供給します

一般的に使用される抗菌薬は、細胞の摂取量が不十分であり、細胞内標的へのアクセスが制限されていることが多く、細胞内病原体に対する抗菌活性が低くなります。これらの薬物を細胞内作用部位に輸送する効率的な送達システムが必要です。細胞浸透ペプチド（CPPS）は、生物学的に活性な分子の内在化を細胞質に媒介します。ここでは、Yersinia Enterocolitica YOPMエフェクタータンパク質に由来する2つのCPP、α1Hとα2Hを特徴付けました。これらのCPPは、HIV-1からのTAT（転写のトランスアクティベーター）を使用して、抗生物質ゲンタマイシンを供給して細胞内細菌を標的としました。YOPM由来のCPPSは、TATと同じ程度まで、異なる内皮および上皮細胞を貫通しました。CPPSをゲンタマイシンに共有結合してゲンタマイシンに共有し、CPP-ゲンタミシン結合体を使用して使用して感染した細胞を標的にして標的にして複数の細胞内グラム陰ち陰性病原性細菌を殺し、大腸菌K1、サルモネラエンテリカ血清型型岩、サルモネラエンテリカ血清型型炎、およびCPPSが採用されているcppsの出来事としての出産のためにむさぼりの可能性を示しているCPPSを採用しています。細胞内病原体によって引き起こされる感染症を治療するための治療ツール。

Commonly used antimicrobials show poor cellular uptake and often have limited access to intracellular targets, resulting in low antimicrobial activity against intracellular pathogens. An efficient delivery system to transport these drugs to the intracellular site of action is needed. Cell-penetrating peptides (CPPs) mediate the internalization of biologically active molecules into the cytoplasm. Here, we characterized two CPPs, α1H and α2H, derived from the Yersinia enterocolitica YopM effector protein. These CPPs, as well as Tat (trans-activator of transcription) from HIV-1, were used to deliver the antibiotic gentamicin to target intracellular bacteria. The YopM-derived CPPs penetrated different endothelial and epithelial cells to the same extent as Tat. CPPs were covalently conjugated to gentamicin, and CPP-gentamicin conjugates were used to target infected cells to kill multiple intracellular Gram-negative pathogenic bacteria, including Escherichia coli K1, Salmonella enterica serovar Typhimurium, and Shigella flexneri Taken together, CPPs show great potential as delivery vehicles for antimicrobial agents and may contribute to the generation of new therapeutic tools to treat infectious diseases caused by intracellular pathogens.