[ラット線条体における単純なテトラヒドロイソキノリンとアヘン剤および高親和性ドーパミン (D3) 受容体との相互作用]

サルソリノール (Sal) とサルソリン (San) の薬理活性は、ラット線条体膜標本の特異的結合部位から 3H-ドーパミンと 3H-D-ala2-met-エンケファリンアミドを置換する能力によって比較されました。受容体検査では、Sal の方が San よりも強力でした。したがって、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼを使用したメチル化は、その部分的な不活化のプロセスです。D3受容体に対するSal親和性は、アヘン酸受容体に対するものよりも高かった(IC50は、前者については1.1μmol/l、後者については88μmol/lであった)。単純なテトラヒドロイソキノリンのドーパミン様作用機序が存在する可能性があると結論付けられました。

The pharmacological activities of salsolinol (Sal) and salsoline (San) were compared by their abilities to displace 3H-dopamine and 3H-D-ala2-met-enkephalinamide from specific binding sites of rat striatal membrane preparations. Sal was more potent in receptor tests than San. Consequently, methylation by using catechol-O-methyltransferase is the process of its partial inactivation. Sal affinity for D3-receptors was higher than for opiate receptors (IC50 was 1.1 mumol/l for the former and 88 mumol/l for the latter). It was concluded that dopamine-like mechanisms of action of simple tetrahydroisoquinolines are possible to exist.