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Inorganic chemistry2017Mar20Vol.56issue(6)

ミトコンドリアカルシウム取り込みの強力な阻害剤であるRu360の官能的類似体の調製のための合成方法

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

混合原子価酸化架橋ルテニウム複合体[(HCO2)(NH3)4RU(μ-O)RU(NH3)4(O2CH)] 3+は、RU360として知られる3+は、ミトコンドリアのカルシウムの摂取の選択的阻害剤です。この化合物は、生物学的プロセスにおけるミトコンドリアカルシウムの役割を研究するのに役立ちますが、浄化と特性評価の課題により、その広範な可用性は限られています。ここでは、この貴重な化合物の機能的類似体の調製のための3つの異なる合成方法の調査について説明します。私たちの手順から分離されたこの類似体は、透過化されたHeLa細胞および分離されたミトコンドリアに強力なミトコンドリアカルシウム取り込み阻害特性を示すことを実証します。

混合原子価酸化架橋ルテニウム複合体[(HCO2)(NH3)4RU(μ-O)RU(NH3)4(O2CH)] 3+は、RU360として知られる3+は、ミトコンドリアのカルシウムの摂取の選択的阻害剤です。この化合物は、生物学的プロセスにおけるミトコンドリアカルシウムの役割を研究するのに役立ちますが、浄化と特性評価の課題により、その広範な可用性は限られています。ここでは、この貴重な化合物の機能的類似体の調製のための3つの異なる合成方法の調査について説明します。私たちの手順から分離されたこの類似体は、透過化されたHeLa細胞および分離されたミトコンドリアに強力なミトコンドリアカルシウム取り込み阻害特性を示すことを実証します。

The mixed-valent oxo-bridged ruthenium complex [(HCO2)(NH3)4Ru(μ-O)Ru(NH3)4(O2CH)]3+, known as Ru360, is a selective inhibitor of mitochondrial calcium uptake. Although this compound is useful for studying the role of mitochondrial calcium in biological processes, its widespread availability is limited because of challenges in purification and characterization. Here, we describe our investigations of three different synthetic methods for the preparation of a functional analogue of this valuable compound. We demonstrate that this analogue, isolated from our procedures, exhibits potent mitochondrial calcium uptake inhibitory properties in permeabilized HeLa cells and in isolated mitochondria.

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