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European journal of pharmacology2017May15Vol.803issue()

ナリンゲニンのメトホルミンのような抗糖尿病、心臓保護および非灰科の効果:分子および薬理学的洞察

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Review
概要
Abstract

メトホルミンは、2型糖尿病(T2D)の治療に広く使用されている薬です。その血糖低下効果は、最初は肝臓のグルコース産生の阻害と末梢グルコース利用の増加によるものです。メトホルミンはまた、心血管リスク因子にいくつかの有益な効果をもたらすことが示されており、これまで糖尿病患者の大型血管合併症の減少に関連する唯一の経口抗糖血糖薬です。アデノシン一リン酸活性化 - タンパク質キナーゼ(AMPK)は、脂質およびグルコース代謝の主要な細胞調節因子です。最近の証拠は、AMPKの薬理学的活性化により、血糖恒常性、脂質プロファイル、血圧、インスリン耐性が改善され、T2Dの治療における新規治療標的となることが示されています。ナリンゲニン柑橘類のグリコンナリンン菌として高濃度で見られるフラボノイドは、抗酸化、抗アテロジェン、抗異糖脂質、抗糖尿病効果を有すると報告されています。Naringeninは、AMPKのアップレギュレーションを介して糖新生の阻害によりその抗糖尿病効果を発揮することが示されています。Naringinはさらに、炎症や細胞増殖を緩和するメトホルミンのような非灰ce剤の影響を及ぼしていることが示されています。このレビューでは、メトホルミンと同様の抗糖尿病、抗脂質脂質抗炎症抗炎症および抗腫瘍剤としてのナリンゲニンの可能性を評価し、臨床診療での治療のためのさらなる開発を提案しています。

メトホルミンは、2型糖尿病(T2D)の治療に広く使用されている薬です。その血糖低下効果は、最初は肝臓のグルコース産生の阻害と末梢グルコース利用の増加によるものです。メトホルミンはまた、心血管リスク因子にいくつかの有益な効果をもたらすことが示されており、これまで糖尿病患者の大型血管合併症の減少に関連する唯一の経口抗糖血糖薬です。アデノシン一リン酸活性化 - タンパク質キナーゼ(AMPK)は、脂質およびグルコース代謝の主要な細胞調節因子です。最近の証拠は、AMPKの薬理学的活性化により、血糖恒常性、脂質プロファイル、血圧、インスリン耐性が改善され、T2Dの治療における新規治療標的となることが示されています。ナリンゲニン柑橘類のグリコンナリンン菌として高濃度で見られるフラボノイドは、抗酸化、抗アテロジェン、抗異糖脂質、抗糖尿病効果を有すると報告されています。Naringeninは、AMPKのアップレギュレーションを介して糖新生の阻害によりその抗糖尿病効果を発揮することが示されています。Naringinはさらに、炎症や細胞増殖を緩和するメトホルミンのような非灰ce剤の影響を及ぼしていることが示されています。このレビューでは、メトホルミンと同様の抗糖尿病、抗脂質脂質抗炎症抗炎症および抗腫瘍剤としてのナリンゲニンの可能性を評価し、臨床診療での治療のためのさらなる開発を提案しています。

Metformin is a widely used drug for the treatment of type 2 diabetes (T2D). Its blood glucose-lowering effects are initially due to inhibition of hepatic glucose production and increased peripheral glucose utilization. Metformin has also been shown to have several beneficial effects on cardiovascular risk factors and it is the only oral antihyperglycaemic agent thus far associated with decreased macrovascular complications in patients with diabetes. Adenosine Monophosphate Activated-Protein Kinase (AMPK) is a major cellular regulator of lipid and glucose metabolism. Recent evidence shows that pharmacological activation of AMPK improves blood glucose homeostasis, lipid profiles, blood pressure and insulin-resistance making it a novel therapeutic target in the treatment of T2D. Naringenin a flavonoid found in high concentrations as its glycone naringin in citrus fruits, has been reported to have antioxidant, antiatherogenic, anti- dyslipidemic and anti-diabetic effects. It has been shown that naringenin exerts its anti-diabetic effects by inhibition of gluconeogenesis through upregulations of AMPK hence metformin-like effects. Naringin has further been shown to have non-glycemic affects like metformin that mitigate inflammation and cell proliferation. This review evaluates the potential of naringenin as anti-diabetic, anti-dyslipidemic anti-inflammatory and antineoplastic agent similar to metformin and proposes its further development for therapeutic use in clinical practice.

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