健康な男性ボランティアに投与された従来のフィルムコーティング100 mgの錠剤と比較した新しいシルデナフィル100 mgのオロディスペル可能なフィルムの生物等価研究

ホスホジエステラーゼ5型阻害剤であるシルデナフィルの新しいオロディ性膜製剤は、口頭で崩壊するフィルム製剤の利点を調べ、勃起不全の治療のための現在の販売製品に代わるものを提供するために開発されました。シルデナフィル100 mgのオロディスファーティブルフィルム（IBSA）の薬物動態は、無作為化された53人の健康な男性ボランティア（18〜51歳）に単回投与後の従来の100 mgフィルムコーティングタブレット（Viagra®）の薬物動態と比較されました。、オープン、双方向のクロスオーバー生物等価研究。各被験者は、無作為化クロスオーバー設計に従って、2つの研究期間のそれぞれで断食条件下で投与されたテストまたは参照定式化として、100 mgのシルデナフィルの1つの経口投与量を受け取りました。治験薬製品の2つの投与の間に7日以上のウォッシュアウト間隔がありました。薬物動態分析のための血液サンプルは、投与後24時間までに収集されました。主な目的は、テストと参照の単回投与投与後のシルデナフィル吸収の速度（ピークプラズマ濃度; CMAX）と範囲（投与から最後の観察濃度時間; AUC0-T）を比較することでした。シルデナフィルとその代謝産物N-デスメチル - シルデナフィルの相対生物学的利用能と単回投与後の安全性プロファイルの血漿薬物動態プロファイルを説明するために、二次エンドポイントが観察されました。シルデナフィル100 mgオロディスファーシブルフィルムとフィルムコーティングされたタブレットの単回投与後24時間後の平均シルデナフィルおよびN-デスメチルシルデナフィル血漿濃度時間プロファイルはほぼ重ねられました。生物学的等価検査は、生物学的利用能の速度と程度の点で、シルデナフィルとn-デスメチルシルデナフィルにとって完全に満たされました。有害事象は、2つの製剤で同様の速度で発生し、軽度から中程度の重症度でした。この結果は、新しい包装可能なフィルムの定式化が、従来のフィルムコーティングされた配合と同じ意味で使用できることを示唆しています。

A new orodispersible film formulation of the phosphodiesterase type 5 inhibitor, sildenafil, has been developed to examine the advantages of an orally disintegrating film formulation and provide an alternative to the current marketed products for the treatment of erectile dysfunction. The pharmacokinetics of the sildenafil 100 mg orodispersible film (IBSA) was compared to that of the conventional marketed 100 mg film-coated tablet (Viagra®) after single-dose administration to 53 healthy male volunteers (aged 18-51 years) in a randomized, open, two-way crossover bioequivalence study. Each subject received a single oral dose of 100 mg of sildenafil as test or reference formulation administered under fasting conditions at each of the two study periods according to a randomized crossover design. There was a washout interval of ≥7 days between the two administrations of the investigational medicinal products. Blood samples for pharmacokinetic analysis were collected up to 24 h post-dosing. The primary objective was to compare the rate (peak plasma concentration; Cmax) and extent (area under the curve [AUC] from administration to last observed concentration time; AUC0-t) of sildenafil absorption after single-dose administration of test and reference. Secondary endpoints were observed to describe the plasma pharmacokinetic profiles of sildenafil and its metabolite N-desmethyl-sildenafil relative bioavailability and safety profile after single-dose administration. The mean sildenafil and N-desmethyl-sildenafil plasma concentration-time profiles up to 24 h after single-dose administration of sildenafil 100 mg orodispersible film and film-coated tablet were nearly superimposable. The bioequivalence test was fully satisfied for sildenafil and N-desmethyl-sildenafil in terms of rate and extent of bioavailability. Adverse events occurred at similar rates for the two formulations and were of mild-to-moderate severity. The results suggest that the new orodispersible film formulation can be used interchangeably with the conventional film-coated formulation.