ヒト赤血球から精製された炭酸アンヒドレーズIおよびIIイソ酵素上のいくつかのフラボノイドの阻害特性

Carbonic Anhydrase（CAS、E.C.4.2.1.1）は、多くの重要な生理学的イベントといくつかの疾患の治療において重要な役割を果たします。フラボノイドまたはフェノール化合物は、従来のスルホンアミドの代わりに新規Cas阻害剤として発見されており、CAS、プロドラッグ活性、新しい阻害メカニズムへのさまざまな結合があります。ここでは、マルビン、カリステフィン、オーニン、ペラルゴニン、シリクリシン、および1-（4-メトキシフェニル）-2-メチル-1-H-インドール-6-オール（ID-8）を含むいくつかのフラボノイドの阻害効果を調査しました。両方のHCA等酵素はフラボノイドによって阻害され、IC50とKI値は2.34 nmから346.5μm、HCA Iでそれぞれ51.01-99.55μm、HCA IIでそれぞれ86.60-750.00μmの範囲です。これらの結果は、フラボノイド、特にマルビンとオーニンがHCA IおよびIIイソザイムを効果的に阻害することを示しました。したがって、それらは、将来、緑内障などの特定の疾患の治療のための医療用途における効果的なCA阻害剤として使用される可能性があります。

Carbonic anhydrases (CAs, E.C.4.2.1.1) play a critical role in many important physiological events and treatment of some diseases. Flavonoids or phenolic compounds have been discovered as novel CAs inhibitors instead of the traditional sulfonamides, with different binding to CAs, pro-drug activities, and new inhibition mechanisms. Here, we investigated the inhibition effects of some flavonoids including malvin, callistephin, oenin, pelargonin, silychristin, and 1-(4-methoxyphenyl)-2-methyl-3-nitro-1-H-indol-6-ol (ID-8) against hCA I and II, which purified from human erythrocytes by affinity column chromatography. Both hCA isoenzymes were inhibited by flavonoids, with IC50 and Ki values in the range of 2.34 nM to 346.5 μM and 51.01-99.55 μM for hCA I and 86.60-750.00 μM for hCA II, respectively. These results showed that flavonoids especially malvin and oenin effectively inhibited hCA I and II isoenzymes. Hence, they may be used as an effective CA inhibitor in medical applications for treatment of certain diseases such as glaucoma, in the future.