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背景：2,5-ジケトピペラジン誘導体は、幅広い生物学的活性のため、環状ペプチドの重要な塊であると考えられています。 目的：保護された2,5-ジケトピペラジン誘導体の新しいシリーズの合成とin vitro生物活性の評価。 方法：一連の新しいモノで保護されたアリリデン2,5-ジケトピペラジン誘導体3a-Pは、一連の置換アリールアルデヒドとのn、n-ジアセチル - ジケトピペラジン1のクレイゼンシュミット凝縮を介して調製されました。すべての調製された化合物は、1Dおよび2D 1H/13C NMRおよびESI-HRMSによって特徴付けられ、in vitroアセチルコレンエステラーゼ、キサンチンオキシダーゼおよびα-アミラーゼ阻害および細胞毒性のためにスクリーニングされました（HCT-116、MCF-7およびOVCAR-3）。 結果：これらの化合物のうち、フェノキシ部分を持つ化合物3Fでα-アミラーゼ酵素（阻害の割合（PI）= 57.8±1.9％）に対する最大の活性が得られました。さらに、結果は、一部のアリリデン2,5-ジケトピペラジン3が使用された3つの細胞株に対して有意な細胞毒性活性を示すことを実証しました。化合物3G（4-PHCH2O.PH）は、HCT-116、MCF-7、およびOVCAR-3細胞株に対して最も細胞毒性があることがわかりました（PI = 83.2±2.4、89.6±4.9および74.4±5.2％）。OVCAR-3に対する細胞毒性の可能性（PI = 77.0±2.1および71.4±0.9％）。 結論：一連の16の新しいアリリデンジケトピペラジン3a-Pは、claisen-schmidt凝縮を介して合成されました。ピペラジン3a-Pのほとんどは、細胞毒性および抗糖尿病の良い効果を示しました。
背景：2,5-ジケトピペラジン誘導体は、幅広い生物学的活性のため、環状ペプチドの重要な塊であると考えられています。 目的：保護された2,5-ジケトピペラジン誘導体の新しいシリーズの合成とin vitro生物活性の評価。 方法：一連の新しいモノで保護されたアリリデン2,5-ジケトピペラジン誘導体3a-Pは、一連の置換アリールアルデヒドとのn、n-ジアセチル - ジケトピペラジン1のクレイゼンシュミット凝縮を介して調製されました。すべての調製された化合物は、1Dおよび2D 1H/13C NMRおよびESI-HRMSによって特徴付けられ、in vitroアセチルコレンエステラーゼ、キサンチンオキシダーゼおよびα-アミラーゼ阻害および細胞毒性のためにスクリーニングされました（HCT-116、MCF-7およびOVCAR-3）。 結果：これらの化合物のうち、フェノキシ部分を持つ化合物3Fでα-アミラーゼ酵素（阻害の割合（PI）= 57.8±1.9％）に対する最大の活性が得られました。さらに、結果は、一部のアリリデン2,5-ジケトピペラジン3が使用された3つの細胞株に対して有意な細胞毒性活性を示すことを実証しました。化合物3G（4-PHCH2O.PH）は、HCT-116、MCF-7、およびOVCAR-3細胞株に対して最も細胞毒性があることがわかりました（PI = 83.2±2.4、89.6±4.9および74.4±5.2％）。OVCAR-3に対する細胞毒性の可能性（PI = 77.0±2.1および71.4±0.9％）。 結論：一連の16の新しいアリリデンジケトピペラジン3a-Pは、claisen-schmidt凝縮を介して合成されました。ピペラジン3a-Pのほとんどは、細胞毒性および抗糖尿病の良い効果を示しました。
BACKGROUND: 2,5-Diketopiperazine derivatives are considered to be an important classe of cyclic peptides due to their wide range of biological activities. OBJECTIVES: Synthesis of a new series of protected 2,5-diketopiperazine derivatives and evaluation of their in vitro biological activities. METHODS: A series of new mono-protected arylidene 2,5-diketopiperazine derivatives 3a-p have been prepared via Claisen-Schmidt condensation of the N,N-diacetyl-diketopiperazine 1 with a series of substituted arylaldehydes. All prepared compounds were characterized by 1D and 2D 1H/13C NMR and ESI-HRMS, and screened for their in vitro acetylcholenesterase, xanthine oxidase and α-amylase inhibition and cytotoxic (HCT-116, MCF-7 and OVCAR-3) activity. RESULTS: Among these compounds, the greatest activity against the α-amylase enzyme (percentage of inhibition (PI)=57.8±1.9%) was obtained for compound 3f bearing a phenoxy moiety. Moreover, the results demonstrated that some arylidene 2,5-diketopiperazines 3 exhibited significant cytotoxic activity against the three cell lines used. The compound 3g (4-PhCH2O.Ph) was found to be the most cytotoxic against the HCT-116, MCF-7 and OVCAR-3 cell lines (PI=83.2±2.4, 89.6±4.9 and 74.4±5.2%, respectively) followed by 3m (2-Br-5-F.Ph) then 3j (4-C2H5-3-NO2.Ph) which displayed a good cytotoxic potential against OVCAR-3 (PI=77.0±2.1 and 71.4±0.9%, respectively). CONCLUSION: A series of sixteen new arylidene diketopiperazines 3a-p were synthesized via Claisen-Schmidt condensation. Most of the piperazines 3a-p exhibited a good cytotoxic and antidiabetic effects.
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