アミロライドの作用メカニズム

アミロライドは、抗カリウリスと同様に、軽度のナトリウムリウムを誘導します。塩排泄におけるこれらの変化は、遠位ネフロンの頂端血漿膜におけるナトリウムチャネルの直接的な阻害によるものです。アミロライドは、頂端カリウムチャネルに直接的または間接的な抑制効果を発揮しません。抗糖尿病効果は、頂端血漿膜の過分極と、頂端膜を横切るカリウム移動の電気化学的駆動力の尿路宇宙空間への減少の結果である可能性が最も高い。

Amiloride induces a mild natriuresis as well as antikaliuresis. These changes in salt excretion are due to direct inhibition of the sodium channel in the apical plasma membrane of the distal nephron. Amiloride does not exert any direct or indirect inhibitory effect on apical potassium channels. The antikaliuretic effect is most likely a result of hyperpolarization of the apical plasma membrane and decrease in the electrochemical driving force for potassium movement across the apical membrane into the urinary space.