抗血小板剤としての1-（アリリデネアミノ）-4-アリル-1H-イミダゾール-2-アミン誘導体の合理的な設計と合成

抗血小板凝集活性のためのヒドラゾン基とアゾールリングの薬物障害の役割を示す以前の研究に基づいて、構造内のヒドラゾンとアゾール（イミダゾール）環の両方を含むいくつかの一連の化合物を合成し、血小板凝集阻害効果を評価しました。これらの1-（アリリデネアミーノ）-4-アリル-1H-イミダゾール-2-アミン誘導体、化合物4 A [（e）-1-（ベンジルドネアミノ）-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-アミン]および4 p [（e）-4-フェニル-1-（（チオフェン-2-イルメチルン）-1HINIL-2-アミノール-2-アミノ-1H型 - ミネチル-2-アミノール-2-アミノール-2-アミノール-2-ミネチル -血小板凝集誘導物質として、コラーゲンに対するアセチルサリチル酸の値と同様のIC50値を示しました。合成化合物の構造比較により、イミダゾールにパラ置換されたフェニル環を持つものは、アラキドン酸（AA）によって誘導される血小板凝集に対する最も活性な化合物の1つであり、これらの化合物にチオフェン環の存在が抗血小板活性を最大化したことが明らかになりました。

Based on previous studies indicating the pharmacophoric role of a hydrazone group and azole rings for antiplatelet aggregation activity, a few series of compounds with both hydrazone and an azole (imidazole) ring in their structures were synthesized, and their platelet aggregation inhibitory effects were evaluated. Two of these 1-(arylideneamino)-4-aryl-1H-imidazole-2-amine derivatives, compounds 4 a [(E)-1-(benzylideneamino)-4-phenyl-1H-imidazol-2-amine] and 4 p [(E)-4-phenyl-1-((thiophen-2-ylmethylene)amino)-1H-imidazol-2-amine], exhibited IC50 values similar to that of acetylsalicylic acid against collagen as a platelet aggregation inducer. Structural comparison of the synthesized compounds revealed that those with a para-substituted phenyl ring on the imidazole were among the most active compounds against platelet aggregation induced by arachidonic acid (AA), and the presence of a thiophene ring in these compounds maximized their antiplatelet activity.