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目的：炎症の局所治療のためにケトロラックトロメタミン（KT）の皮膚ビヒクルを取得し、ポロキサマーとカーボマーの全身性ヒドロゲル（HG）の望ましくない副作用を制限するために開発されました。 方法：KTポロキサマーベースのHg（KT-P407-HG）およびKT CarbomerベースのHg（KT-C940-Hg）は、腫れ、分解、多孔性、レオロジー、安定性、in vitro放出、発生浸透、および浸透、および浸透、および浸透、および浸透、および浸透したことの観点から精緻化され、特徴付けられました。分布皮膚層。最後に、in vivoで抗炎症性の有効性と皮膚耐性も評価されました。 結果：HGは透明であり、3か月後に中性pH値に近い生体適合性を示す後、安定していました。25°Cでの粘度が低いため、KT-C940-HgのためにHerschel-Bulkleyに適合し、KT-P407-Hgのニュートンに適合しました。迅速な放出プロファイルは、一次速度論によって観察されました。表面に続いて、C940-HgからのKTの最高濃度が表皮とp407-Hgの角質層で見つかりました。KT-P407-HGの関連する抗炎症効果は、作用部位に簡単に到達するのに十分なバイオアベイラビリティKTを提供するのに十分な能力を明らかにしました。ボランティアへの開発された製剤の適用は、視覚的な皮膚の刺激を誘発しませんでした。 結論：KT-P407-HGは、理論的な全身副作用のない抗炎症局所治療の適切な製剤として提案されました。
目的：炎症の局所治療のためにケトロラックトロメタミン（KT）の皮膚ビヒクルを取得し、ポロキサマーとカーボマーの全身性ヒドロゲル（HG）の望ましくない副作用を制限するために開発されました。 方法：KTポロキサマーベースのHg（KT-P407-HG）およびKT CarbomerベースのHg（KT-C940-Hg）は、腫れ、分解、多孔性、レオロジー、安定性、in vitro放出、発生浸透、および浸透、および浸透、および浸透、および浸透、および浸透したことの観点から精緻化され、特徴付けられました。分布皮膚層。最後に、in vivoで抗炎症性の有効性と皮膚耐性も評価されました。 結果：HGは透明であり、3か月後に中性pH値に近い生体適合性を示す後、安定していました。25°Cでの粘度が低いため、KT-C940-HgのためにHerschel-Bulkleyに適合し、KT-P407-Hgのニュートンに適合しました。迅速な放出プロファイルは、一次速度論によって観察されました。表面に続いて、C940-HgからのKTの最高濃度が表皮とp407-Hgの角質層で見つかりました。KT-P407-HGの関連する抗炎症効果は、作用部位に簡単に到達するのに十分なバイオアベイラビリティKTを提供するのに十分な能力を明らかにしました。ボランティアへの開発された製剤の適用は、視覚的な皮膚の刺激を誘発しませんでした。 結論：KT-P407-HGは、理論的な全身副作用のない抗炎症局所治療の適切な製剤として提案されました。
PURPOSE: In order to obtain dermal vehicles of ketorolac tromethamine (KT) for the local treatment of inflammation and restrict undesirable side effects of systemic levels hydrogels (HGs) of poloxamer and carbomer were developed. METHODS: KT poloxamer based HG (KT-P407-HG) and KT carbomer based HG (KT-C940-HG) were elaborated and characterized in terms of swelling, degradation, porosity, rheology, stability, in vitro release, ex vivo permeation and distribution skin layers. Finally, in vivo anti-inflammatory efficacy and skin tolerance were also assessed. RESULTS: HGs were transparent and kept stable after 3 months exhibiting biocompatible near neutral pH values. Rheological patterns fitted to Herschel-Bulkley for KT-C940-HG and Newton for KT-P407-HG due to its low viscosity at 25°C. Rapid release profiles were observed through first order kinetics. Following the surface the highest concentration of KT from C940-HG was found in the epidermis and the stratum corneum for P407-HG. Relevant anti-inflammatory efficacy of KT-P407-HG revealed enough ability to provide sufficient bioavailability KT to reach easily the site of action. The application of developed formulations in volunteers did not induce any visual skin irritation. CONCLUSIONS: KT-P407-HG was proposed as suitable formulation for anti-inflammatory local treatment without theoretical systemic side effect.
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