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手頃な価格の（シクロ）アルカンを使用したNH-ヘテロサイクルの銅触媒酸化C（SP3）-H/N-Hカップリングが開発されました。この手順には、Di-Tert-Butyl過酸化物のホモリティック切断と銅触媒によるラジカルのトラッピングによって生成されるラジカル経路を介したC（SP3）-N結合形成が含まれます。この反応は、ブロモ、フルオロ、エステル、ケトン、ニトリル、メチル、メトキシなどの一連の官能基に耐えます。遊離NH含有のインドール、ピロール、ピラゾール、インドゾール、およびベンゾトリアゾールは、N-アルキル化に成功しています。
手頃な価格の（シクロ）アルカンを使用したNH-ヘテロサイクルの銅触媒酸化C（SP3）-H/N-Hカップリングが開発されました。この手順には、Di-Tert-Butyl過酸化物のホモリティック切断と銅触媒によるラジカルのトラッピングによって生成されるラジカル経路を介したC（SP3）-N結合形成が含まれます。この反応は、ブロモ、フルオロ、エステル、ケトン、ニトリル、メチル、メトキシなどの一連の官能基に耐えます。遊離NH含有のインドール、ピロール、ピラゾール、インドゾール、およびベンゾトリアゾールは、N-アルキル化に成功しています。
A copper-catalyzed oxidative C(sp3 )-H/N-H coupling of NH-heterocycles with affordable (cyclo)alkanes has been developed. This procedure involves C(sp3 )-N bond formation through a radical pathway generated by homolytic cleavage of di-tert-butyl peroxide and trapping of the radical(s) by copper catalysts. The reaction tolerates a series of functional groups, such as bromo, fluoro, ester, ketone, nitrile, methyl, and methoxy. free-NH-containing indoles, pyrroles, pyrazoles, indazoles, and benzotriazoles are successfully N-alkylated.
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