テトラブチルアンモニウムフッ化物（TBAF）を使用した酢酸メチル（フェニルティオ）の電気化学フッ素化と放射性流体化

アセテートのメチル（フェニルティオ）の電気化学フッ素化は、フッ化テトラブチルアンモニウム（TBAF）を使用して達成されました。TBAFとトリフル酸を含むアセトニトリルの分割されていない細胞を使用して、電気化学フッ素化を膨大な陽極酸化酸化下で行いました。酸化電位、時間、温度、超音波処理、TBAF濃度、およびトリフル酸濃度を含むいくつかのパラメーターの影響を研究しました。トリフル酸とTBAF濃度比が、フッ素効率に重要な役割を果たすことがわかった。電気化学フッ化は、ガスクロマトグラフィーマス分光法（GC-MS）および核磁気共鳴（NMR）分光法によって検証されたモノフルオリ化メチル2-フルオロ-2-（フェニルティオ）酢酸の形成をもたらしました。最適な条件下では、30分の電解後に44±3％モノフッ素収量が得られました。メチル2- [18F]フルオロ-2-（フェノチオ）アセテートの合成のための電気化学放射流体化も、フッ化物-18を含むアニオン交換樹脂を最初に通過したのと同じ最適化された電気化学細胞パラメーターで達成されました。30分間の電気分解後、7±1％の放射能フッ素効率が達成されました。

Electrochemical fluorination of methyl(phenylthio)acetate was achieved using tetrabutylammonium fluoride (TBAF). Electrochemical fluorination was performed under potentiostatic anodic oxidation using an undivided cell in acetonitrile containing TBAF and triflic acid. The influence of several parameters including: oxidation potential, time, temperature, sonication, TBAF concentration and triflic acid concentration on fluorination efficiency were studied. It was found that the triflic acid to TBAF concentration ratio plays a key role in the fluorination efficiency. Electrochemical fluorination resulted in formation of mono-fluorinated methyl 2-fluoro-2-(phenylthio)acetate verified by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) and nuclear magnetic resonance (NMR) Spectroscopy. Under optimum conditions 44 ± 3% mono fluorination yield was obtained after a 30 min electrolysis. Electrochemical radiofluorination for the synthesis of methyl 2-[18F]fluoro-2-(phenothio) acetate was also achieved with the same optimized electrochemical cell parameters where TBAF was first passed through an anion exchange resin containing fluorine-18. A radiochemical fluorination efficiency of 7 ± 1% was achieved after 30 min of electrolysis.