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Zhongguo Zhong yao za zhi = Zhongguo zhongyao zazhi = China journal of Chinese materia medica2016Jul01Vol.41issue(13)

[in vivo腸内吸収ラットのフロリジンの吸収特性]

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

ラットのフロリジンのin vivo腸内吸収動態を研究する。ラットの小腸および結腸におけるフロリジンの吸収をin vivo in vivoシングルパス灌流法を使用して調査し、薬物濃度をHPLCによって測定しました。異なる薬物濃度とP糖タンパク質(P-gp)阻害剤の腸吸収に対する影響を実施しました。結果は、フロリジンが腸全体に吸収される可能性があることを示しましたが、腸骨と結腸セグメントでは、十二指腸と回腸に吸収されていませんでした。吸収速度定数(KA)および見かけの吸収係数(PAPPは、空腸>コロン>十二指腸>イレムのシーケンスに続いて減少しました。フロリジンの吸収パラメーターには、異なる濃度で有意差はありませんでした(5.14、10.28、20.56 mg•l⁻¹)。飽和現象は、薬物濃度の試験範囲では観察されず、吸収メカニズムは受動拡散輸送である可能性があります。P-gp阻害剤とP-gp阻害剤グループの間にKAとPAPPの値に有意差がありました。フロリジンはp-gpの基質である可能性があります。

ラットのフロリジンのin vivo腸内吸収動態を研究する。ラットの小腸および結腸におけるフロリジンの吸収をin vivo in vivoシングルパス灌流法を使用して調査し、薬物濃度をHPLCによって測定しました。異なる薬物濃度とP糖タンパク質(P-gp)阻害剤の腸吸収に対する影響を実施しました。結果は、フロリジンが腸全体に吸収される可能性があることを示しましたが、腸骨と結腸セグメントでは、十二指腸と回腸に吸収されていませんでした。吸収速度定数(KA)および見かけの吸収係数(PAPPは、空腸>コロン>十二指腸>イレムのシーケンスに続いて減少しました。フロリジンの吸収パラメーターには、異なる濃度で有意差はありませんでした(5.14、10.28、20.56 mg•l⁻¹)。飽和現象は、薬物濃度の試験範囲では観察されず、吸収メカニズムは受動拡散輸送である可能性があります。P-gp阻害剤とP-gp阻害剤グループの間にKAとPAPPの値に有意差がありました。フロリジンはp-gpの基質である可能性があります。

To study the in vivo intestinal absorption kinetics of phloridzin in rats. The absorption of phloridzin in the small intestines and colon of rats was investigated using an in vivo single-pass perfusion method and the drug concentration was measured by HPLC. The effects on intestinal absorption of different drug concentration and P-glycoprotein (P-gp) inhibitor were conducted. The results showed that the phloridzin could be absorbed in whole intestine, but more fully in the jejunum and colon segment,poorly absorbed in the duodenum and ileum. The absorption rate constant (Ka) and the apparent absorption coefficient(Papp)of phloridzin decreased following the sequence of jejunum> colon > duodenum > ileum. Absorption parameters of phloridzin had no significant difference at different concentration (5.14, 10.28, 20.56 mg•L⁻¹) . The saturate phenomena was not observed under the test range of drug concentration, and the absorption mechanism may be the passive diffusion transport.There had a significant difference in Ka and Papp values between P-gp inhibitor and no P-gp inhibitor groups. Phloridzin may be the substrate of P-gp.

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