親油性、親水性、およびベータ遮断薬の中枢神経系の副作用

これらの薬物を互いに区別したベータアドレナリン遮断剤の属性の1つは、親油性の程度です。この機能は、血液脳の障壁を横切る通過を促進する上で役割を果たす可能性がありますが、障壁の交差は、中枢神経系（CNS）効果を引き起こす能力と必ずしも同義ではないことを認識することが不可欠です。いくつかの研究では、親水性ベータブロッカーであるアテノロールを伴う、ある程度のCNS副作用、特に疲労感と疲労が発見されています。中程度に親油性ベータ遮断薬であるピンドロールは、最も親油性ベータブロッカーであるプロプラノロールよりも脳波（EEG）に大きな乱れを引き起こすことが報告されています。治験剤ベバントロールは、中程度の程度の親油性とCNS副作用の低い頻度を示します。血漿カテコールアミンレベルの薬物誘発性の増加、比較的低い薬物レベルでのCNS受容体部位の飽和の可能性、およびベータ遮断薬分子の特定の構造の詳細は、CNS効果の程度を決定する可能性のある寄与因子として示唆されています。

One of the attributes of beta-adrenergic blocking agents that has distinguished these drugs from each other is degree of lipophilicity. While this feature may play a role in facilitating passage across the blood-brain barrier, it is essential to realize that crossing the barrier is not necessarily synonymous with the ability to cause central nervous system (CNS) effects. Several studies have found some degree of CNS side effects, particularly tiredness and fatigue, with atenolol, a hydrophilic beta blocker. Pindolol, a moderately lipophilic beta blocker, has been reported to cause greater disturbances on electroencephalogram (EEG) than propranolol, the most highly lipophilic beta blocker. The investigational agent bevantolol exhibits a moderate degree of lipophilicity and a low frequency of CNS side effects. Drug-induced increases in plasma catecholamine levels, the possible saturation of CNS receptor sites at relatively low drug levels, and the specific structural details of beta-blocker molecules have been suggested as possible contributory factors in determining the degree of CNS effects.