Rolapitant：化学療法誘発性の吐き気と嘔吐のレビュー

長時間作用型のニューロキニン-1（NK1）受容体拮抗薬（RA）である経口ロラピタント（Varubi™;varuby®）は、抗増殖レジメンの一部として米国とEUで示されています。）高度または中程度にエメトン化学療法（HECまたはMEC）を受けている成人。ランダム化された第III相試験では、それぞれが5-HT3 RAとデキサメタゾンと組み合わせて使用​​されたときに、HECまたはMECの最初のコースを受けた成人で、それぞれがプラセボと比較して遅延CINVを防ぐのに効果的でした。。ロラピタントの利点は、化学療法の複数のサイクルにわたって維持されました。rolapitantの忍容性プロファイルは、プラセボのプロファイルと類似しており、他のNK1 RASのプロファイルと一致しています。ただし、Rolapitantは、CYP3A4と相互作用せず、デキサメタゾンの用量調整の必要性を無効にし、CYP3A4基質を投与された患者に腐敗性をより適切な選択肢にする可能性があるという点で、他の既存のNK1 RASとは異なります。したがって、経口球症は、HECまたはMECを投与された成人の遅延CINVを防ぐための治療オプションを拡大する効果的で忍容性の高いNK1 RAです。

Oral rolapitant (Varubi™; Varuby®), a long-acting neurokinin-1 (NK1) receptor antagonist (RA), is indicated in the USA and EU as part of an antiemetic regimen to prevent delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) in adults receiving highly or moderately emetogenic chemotherapy (HEC or MEC). In randomized, phase III trials, a single oral dose of rolapitant 180 mg was effective in preventing delayed CINV compared with placebo, when each was used in combination with a 5-HT3 RA plus dexamethasone, in adults receiving their first course of HEC or MEC. The benefits of rolapitant were maintained over multiple cycles of chemotherapy. The tolerability profile of rolapitant is similar to that of placebo and consistent with that of other NK1 RAs. However, rolapitant differs from other existing NK1 RAs in that it does not interact with CYP3A4, thereby negating the need for dexamethasone dose adjustments and potentially making rolapitant a more suitable option for patients receiving CYP3A4 substrates. Thus, oral rolapitant is an effective and well tolerated NK1 RA that expands the treatment options for preventing delayed CINV in adults receiving HEC or MEC.