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はじめに：エルロチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤のカテゴリーからよく知られているFDA承認薬です。肺がんの治療に使用されます。しかし、その使用は、水溶性が低いために制限されています。 目的：現在の研究の目的は、潜在的な安定剤として硫酸ナトリウムを使用して、ERLの安定したナノ結晶ベースの薬物送達システムを開発し、固体特性の固化技術としてのエレクトロスプレーと凍結乾燥の比較評価を実施することにより、溶解度を向上させることでした。 実験的：ナノ結晶製剤は、それぞれ粒子サイズ、多分散性指数、およびゼタポテンシャルを232.4±4.3Nm、0.162および-9.82MVの溶媒沈殿法で開発しました。両方の凝固技術から得られた潜在的な凝固手法と再分散後のサイズの観点から、溶解と固形粉末マトリックスがそれぞれ260±4.8および329±5.2NM）、粒子形態、表面領域）、表面領域（0.984±0.1.10.10±0.10および0.341±0.05m2/g bulbord±0.05m2/g volbulted±0.05m2/g bulbulted±0.05m2/g bulbord±0.05m2/gで比較されたため、凍結乾燥とエレクトロスプレー化のさらなる比較評価が開始されました。（それぞれ0.0014および0.0009cc/g）、薬物存在の固体状態および％薬物放出（600分でそれぞれ〜100％および〜78％）。in vitroの細胞毒性研究では、製剤が得られたのは薬物と比較してIC50値が低下していることを共有しました。さらなる細胞内反応性酸素種の産生は、遊離薬物と比較した場合、製剤処理細胞ではより高いことがわかった。全体的に開発された製剤は、肺癌療法の潜在的な薬物送達システムであることがわかった。
はじめに：エルロチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤のカテゴリーからよく知られているFDA承認薬です。肺がんの治療に使用されます。しかし、その使用は、水溶性が低いために制限されています。 目的：現在の研究の目的は、潜在的な安定剤として硫酸ナトリウムを使用して、ERLの安定したナノ結晶ベースの薬物送達システムを開発し、固体特性の固化技術としてのエレクトロスプレーと凍結乾燥の比較評価を実施することにより、溶解度を向上させることでした。 実験的：ナノ結晶製剤は、それぞれ粒子サイズ、多分散性指数、およびゼタポテンシャルを232.4±4.3Nm、0.162および-9.82MVの溶媒沈殿法で開発しました。両方の凝固技術から得られた潜在的な凝固手法と再分散後のサイズの観点から、溶解と固形粉末マトリックスがそれぞれ260±4.8および329±5.2NM）、粒子形態、表面領域）、表面領域（0.984±0.1.10.10±0.10および0.341±0.05m2/g bulbord±0.05m2/g volbulted±0.05m2/g bulbulted±0.05m2/g bulbord±0.05m2/gで比較されたため、凍結乾燥とエレクトロスプレー化のさらなる比較評価が開始されました。（それぞれ0.0014および0.0009cc/g）、薬物存在の固体状態および％薬物放出（600分でそれぞれ〜100％および〜78％）。in vitroの細胞毒性研究では、製剤が得られたのは薬物と比較してIC50値が低下していることを共有しました。さらなる細胞内反応性酸素種の産生は、遊離薬物と比較した場合、製剤処理細胞ではより高いことがわかった。全体的に開発された製剤は、肺癌療法の潜在的な薬物送達システムであることがわかった。
INTRODUCTION: Erlotinib is a well known FDA approved drug from category of tyrosine kinase inhibitors; used for the treatment of lung cancer. However its use is limited because of its poor water solubility. OBJECTIVE: The aim of present work was to improve solubility by developing a stable nanocrystal based drug delivery system of ERL with the aid of sodium lauryl sulfate as potential stabilizer and to carry out comparative evaluation of electrospraying and lyophilization as solidification techniques on its solid state properties. EXPERIMENTAL: Nanocrystal formulation was developed with antisolvent precipitation method having particle size, polydispersity index and zetapotential of 232.4±4.3nm, 0.162 and -9.82mV respectively. Further comparative evaluation of lyophilization and electrospraying was commenced as potential solidification techniques and solid powder matrix obtained from both the solidification techniques were compared in terms of size after re-dispersion (260±4.8 and 329±5.2nm respectively), particle morphology, surface area (0.984±0.11 and 0.341±0.05m2/g respectively), pore volume (0.0014 and 0.0009cc/g respectively), solid state of drug present and % drug release (~100% and ~78% respectively in 600min). In vitro cytotoxicity studies shared that obtained formulation was having reduced IC50 values in comparison to drug. Further intracellular reactive oxygen species production was found to be higher for formulation treated cells when compared to free drug. Overall developed formulation was found to be potential drug delivery system for lung cancer therapy.
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