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新しいテトラミン酸誘導体、（±） - コニピリドインA-D（1-4）、Conipyridoins E（5）およびF（6）、および新しい4-ヒドロキシ-2-ピリドンアルカロイド（±）-didymellamide E（7）、（++）-didymellamide B（8）、（+） - n-ヒドロキシアピオスポラミド（9）、およびディディメラミドF-H（10-12）を分離し、真菌Coniochaeta cephalothecoidesの固体培養から同定しました。1、2、3、4、および7のキラル分解能は、それぞれ5組のエナンチオマーを与えました：1a/1b、2a/2b、3a/3b、4a/4b、および7a/7b。1aおよび1b、および2aおよび2bの立体化学は、単一結晶X線回折と電子循環二亜色（ECD）法によって確立され、確認されました。3a、3b、4a、4b、7a、および7bの絶対構成は、ECD計算によって割り当てられました。化合物1〜6は、デカリン環と四酸部分を特徴とする前例のない化学骨格を持っています。化合物11は、それぞれ3.13および1.56μMの最小阻害濃度（MIC）でカンジダアルビカンスとアスペルギルスフミガトスの成長を著しく阻害し、さらに新しいキチン合成阻害剤であることがさらに確認されました。化合物5は、黄色ブドウ球菌とMRSAの両方の成長に対して0.97μmのMRSAの両方の成長に対して最も強力な活性を示しました。3-アシルテトラミン酸と生物遺伝子系に関連するピリジンアルカロイドの共起に照らして、1〜12の生合成経路が仮定されました。
新しいテトラミン酸誘導体、（±） - コニピリドインA-D（1-4）、Conipyridoins E（5）およびF（6）、および新しい4-ヒドロキシ-2-ピリドンアルカロイド（±）-didymellamide E（7）、（++）-didymellamide B（8）、（+） - n-ヒドロキシアピオスポラミド（9）、およびディディメラミドF-H（10-12）を分離し、真菌Coniochaeta cephalothecoidesの固体培養から同定しました。1、2、3、4、および7のキラル分解能は、それぞれ5組のエナンチオマーを与えました：1a/1b、2a/2b、3a/3b、4a/4b、および7a/7b。1aおよび1b、および2aおよび2bの立体化学は、単一結晶X線回折と電子循環二亜色（ECD）法によって確立され、確認されました。3a、3b、4a、4b、7a、および7bの絶対構成は、ECD計算によって割り当てられました。化合物1〜6は、デカリン環と四酸部分を特徴とする前例のない化学骨格を持っています。化合物11は、それぞれ3.13および1.56μMの最小阻害濃度（MIC）でカンジダアルビカンスとアスペルギルスフミガトスの成長を著しく阻害し、さらに新しいキチン合成阻害剤であることがさらに確認されました。化合物5は、黄色ブドウ球菌とMRSAの両方の成長に対して0.97μmのMRSAの両方の成長に対して最も強力な活性を示しました。3-アシルテトラミン酸と生物遺伝子系に関連するピリジンアルカロイドの共起に照らして、1〜12の生合成経路が仮定されました。
New tetramic acid derivatives, (±)-conipyridoins A-D (1-4), conipyridoins E (5) and F (6), and new 4-hydroxy-2-pyridone alkaloids (±)-didymellamide E (7), (+)-didymellamide B (8), (+)-N-hydroxyapiosporamide (9), and didymellamides F-H (10-12) were isolated and identified from the solid culture of the fungus Coniochaeta cephalothecoides. Chiral resolution of 1, 2, 3, 4, and 7 gave five pairs of enantiomers: 1a/1b, 2a/2b, 3a/3b, 4a/4b, and 7a/7b, respectively. Stereochemistry of 1a and 1b, and 2a and 2b was established and confirmed by the single-crystal X-ray diffraction and electronic circular dichroism (ECD) methods. Absolute configuration in 3a, 3b, 4a, 4b, 7a, and 7b was assigned by ECD calculations. Compounds 1-6 possess an unprecedented chemical skeleton featuring a decalin ring and a tetramic acid moiety. Compound 11 significantly inhibited the growth of Candida albicans and Aspergillus fumigatus with minimum inhibitory concentration (MIC) of 3.13 and 1.56 μM, respectively, and was further confirmed to be a new chitin synthesis inhibitor. Compound 5 exhibited the strongest activity against the growth of both Staphylococcus aureus and MRSA with MIC value of 0.97 μM. In the light of a co-occurrence of 3-acyl tetramic acids and biogenetically related pyridine alkaloids, the biosynthetic pathway for 1-12 was postulated.
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