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潰瘍治療に使用される H2 受容体拮抗薬は、4 つの主要な構造クラスに分類されます。シメチジンはイミダゾール誘導体です。ラニチジンは基本的に置換されたフランに属し、ファモチジンはグアニジノチアゾールグループのメンバーです。ロキサチジンはアミノアルキルフェノキシシリーズに属します。ファモチジンは、潰瘍治療に利用できる最も強力な選択的 H2 受容体拮抗薬です。重量ベースでは、ファモチジンはラニチジンの約 8 倍、シメチジンの 40 倍強力です。シメチジン、ラニチジン、ファモチジンは競合的アンタゴニストですが、長時間作用型の H2 受容体アンタゴニスト、例えばロクスチジンとラミチジンは、克服できない H2 受容体遮断薬です。ファモチジンは、ラニチジンやシメチジンよりも作用時間が長くなります。ファモチジンは肝酵素系のチトクロム P-450 と相互作用しないため、この系によって代謝される薬物の代謝には影響を与えないようです。H2 受容体拮抗薬による副作用の総数は 2 ～ 3% の範囲にあり、不可逆的な副作用は知られていません。ファモチジンは一般に忍容性が高いことがわかっています。最初の市販後研究では、副作用があった患者の数はわずか 0.43% でした。頭痛、めまい、便秘、下痢などの副作用はごくまれに観察されています。したがって、ファモチジンは安全で強力な酸分泌の H2 受容体遮断薬です。
潰瘍治療に使用される H2 受容体拮抗薬は、4 つの主要な構造クラスに分類されます。シメチジンはイミダゾール誘導体です。ラニチジンは基本的に置換されたフランに属し、ファモチジンはグアニジノチアゾールグループのメンバーです。ロキサチジンはアミノアルキルフェノキシシリーズに属します。ファモチジンは、潰瘍治療に利用できる最も強力な選択的 H2 受容体拮抗薬です。重量ベースでは、ファモチジンはラニチジンの約 8 倍、シメチジンの 40 倍強力です。シメチジン、ラニチジン、ファモチジンは競合的アンタゴニストですが、長時間作用型の H2 受容体アンタゴニスト、例えばロクスチジンとラミチジンは、克服できない H2 受容体遮断薬です。ファモチジンは、ラニチジンやシメチジンよりも作用時間が長くなります。ファモチジンは肝酵素系のチトクロム P-450 と相互作用しないため、この系によって代謝される薬物の代謝には影響を与えないようです。H2 受容体拮抗薬による副作用の総数は 2 ～ 3% の範囲にあり、不可逆的な副作用は知られていません。ファモチジンは一般に忍容性が高いことがわかっています。最初の市販後研究では、副作用があった患者の数はわずか 0.43% でした。頭痛、めまい、便秘、下痢などの副作用はごくまれに観察されています。したがって、ファモチジンは安全で強力な酸分泌の H2 受容体遮断薬です。
The H2-receptor antagonists which are used for ulcer therapy fall into four main structural classes. Cimetidine is an imidazole derivative; ranitidine belongs to the basically substituted furans, famotidine is a member of the guanidinothiazole group; and roxatidine belongs to the aminoalkylphenoxy series. Famotidine is the most potent, selective H2-receptor antagonist yet available for ulcer therapy. On a weight basis, famotidine is approximately eight times more potent than ranitidine and 40 times more potent than cimetidine. Cimetidine, ranitidine and famotidine are competitive antagonists, while the long-acting H2-receptor antagonists, e.g. loxtidine and lamitidine, are insurmountable H2-receptor blockers. Famotidine has a longer duration of action than either ranitidine or cimetidine. Because famotidine does not interact with cytochrome P-450 of the hepatic enzyme system, it does not appear to affect the metabolism of drugs metabolized by this system. The overall number of side-effects of the H2-receptor antagonists is in the range of 2-3% and no irreversible adverse effects are known. Famotidine has been found to be generally well tolerated. In a first post-marketing study, the number of patients with side-effects was only 0.43%. Side-effects such as headache, dizziness, constipation and diarrhoea have been observed only occasionally. Thus, famotidine is a safe and potent H2-receptor blocker of acid secretion.
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