熱帯熱マラリア原虫（3d7株）およびbergheiプラスモディウム（ANKA）に対するカロトロピスgigantea（l）の抗異形性有効性（L）

背景と目的：マラリアは致命的な寄生性疾患であり、世界中で発生率と死亡率が高くなっています。化学殺虫剤に対する耐性の広がりと発達は、マラリア治療とコントロールに関連する主要な問題の1つです。したがって、植物ベースの製剤は、マラリアの治療のための新薬の開発に向けた代替ソースとして機能する可能性があります。本研究は、クロロキン感受性の熱帯熱マラリア原虫（3D7株）に対する葉、茎、および花の葉、幹、および花のin vitro抗異形活性と、THP-1細胞株に対するその細胞毒性を評価することを目的としています。in vitro抗マラリア活性における最高の効力を示した植物抽出物は、その有効性を検証するためにP. berghei（ANKA株）に対してin vivoでさらにテストされました。 方法：C。giganteaの葉、茎、花からのメタノール、酢酸エチル、クロロホルムの粗抽出物を、ソックスレット装置を使用して調製しました。これらの抽出物は、P。熱帯熱マラリアム3D7株に対するin vitro抗マラリア活性のためにスクリーニングされました。粗抽出物の細胞毒性研究は、THP-1細胞株に対して実施されました。これらの抽出物の植物化学分析は、標準的な方法に従うことにより実施されました。植物抽出物による赤血球の損傷をテストしました。生体内研究は、4日間の抑制試験に続いてP. berghei（ANKA）感染BALB/Cアルビノマウスで実施されました。 結果：粗抽出物の植物化学スクリーニングは、アルカロイド、フラボノイド、トリテルペン、タンニン、炭水化物、フェノール、クマリン、サポニン、フロバタンニンおよびステロイドの存在を示しました。すべての抽出物のうち、葉のメタノール抽出物は、12.17μg/mLのIC50値で最も高い抗マラリア活性を示しました。細胞毒性の評価では、粗抽出物のいずれも、THP-1細胞株に細胞毒性を示しませんでした。C. giganteaのメタノール葉抽出物はin vitroで良好な抗マラリア活性を示したため、in vivoでテストされました。in vivoの結果では、C。giganteaのメタノール葉抽出物はP. berghei malaria寄生虫に対して優れた活性を示しました。そこでは、P。bergheiiと比較して、寄生虫数の減少が中程度に低く、用量依存性（p <0.05）でした。クロロキン治療群とは異なり、寄生血症の毎日の増加を示した感染対照群。 解釈と結論：C。giganteaのメタノール葉抽出物は、薬剤耐性マラリアの治療のための新しい薬または薬物の開発のための強力な代替源として作用する可能性があります。したがって、マラリア寄生虫の阻害の原因となるC. giganteaの抽出物の生物活性分子を特徴付けるには、さらなる研究が必要です。

BACKGROUND & OBJECTIVES: Malaria is a deadly parasitic disease, having a high rate of incidence and mortality across the world. The spread and development of resistance against chemical insecticides is one of the major problems associated with malaria treatment and control. Hence, plant based formulations may serve as an alternative source towards development of new drugs for treatment of malaria. The present study was aimed to evaluate the in vitro antiplasmodial activities of leaf, stem and flower of Calotropis gigantea against chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum (3D7 strain) and its cytotoxicity against THP-1 cell lines. The plant extract which showed highest potency, in the in vitro antimalarial activity was further tested in vivo against P. berghei (ANKA strain) for validating its efficacy. METHODS: The crude extracts of methanol, ethyl acetate and chloroform from leaves, stem and flowers of C. gigantea were prepared using Soxhlet apparatus. These extracts were screened for in vitro antimalarial activity against P. falciparum 3D7 strain. The cytotoxicity studies of crude extracts were conducted against THP-1 cell line. Phytochemical analysis of these extracts was carried out by following the standard methods. The damage to erythrocytes due to the plant extracts was tested. The in vivo study was conducted in P. berghei (ANKA) infected BALB/c albino mice by following the 4-day suppressive test. RESULTS: The phytochemical screening of the crude extracts showed the presence of alkaloids, flavonoids, triterpenes, tannins, carbohydrates, phenols, coumarins, saponins, phlobatannins and steroids. Out of all the extracts, the methanolic extract of leaves showed highest antimalarial activity with IC50 value of 12.17 μg/ml. In cytotoxicity evaluation, none of the crude extracts, showed cytotoxicity on THP-1 cell line. Since, methanolic leaf extract of C. gigantea showed good antimalarial activity in vitro, it was tested in vivo. In the in vivo results, the methanolic leaf extract of C. gigantea exhibited an excellent activity against P. berghei malaria parasite, wherein the decrement of parasite counts was moderately low and dose-dependent (p < 0.05) in comparison to the P. berghei infected control group, which showed a daily increase of parasitaemia unlike the chloroquine-treated group. INTERPRETATION & CONCLUSION: The methanolic leaf extract of C. gigantea may act as potent alternative source for development of new medicines or drugs for the treatment of drug-resistant malaria. Thus, further research is needed to characterize the bioactive molecules of the extracts of C. gigantea that are responsible for inhibition of malaria parasite.