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目的：本研究の目的は、ウシ血清アルブミン（BSA）ナノ粒子のアシクロビル（ACV）眼薬物送達システムを開発し、ヒト角膜上皮（HCE-T）細胞多層を介したin vitro経スコーン角浸潤を評価することでした。 方法：ACV搭載のBSAナノ粒子は、物理化学的特性、細胞毒性、およびHCE-T細胞多層間のin vitro経スコルニア透過研究とともに、脱溶媒和法により調製されました。 結果：ナノ粒子の形状は球形で、約200 nmのサイズがほぼ均一であるように見えました。ナノ粒子のサイズはBSA濃度の減少とともに小さくなりましたが、エタノールとエタノールの比率はサイズに影響しないように見えました。解ルプロセスでエタノールの量を増やすと、サイズが小さく、均一性を備えたナノ粒子の薬物閉じ込めの大幅な減少が得られました。調製されたACV負荷BSAナノ粒子は、透過研究で使用されたHCE-T細胞に細胞毒性効果がないことが示されました。in vitro経コーン角透過結果は、ACVが水性ACV溶液よりもBSAナノ粒子から有意に高いHCE-T細胞多層を介して透過することができることを明らかにしました。 結論：ACV搭載のBSAナノ粒子は、製剤中にグルタルアルデヒドなしで脱溶解法によって調製できます。ACVは、ACV負荷BSAナノ粒子からHCE-T細胞の多層を介してますます浸透する可能性があります。したがって、ACV搭載のBSAナノ粒子は、非常に潜在的な眼の薬物送達システムになる可能性があります。
目的：本研究の目的は、ウシ血清アルブミン（BSA）ナノ粒子のアシクロビル（ACV）眼薬物送達システムを開発し、ヒト角膜上皮（HCE-T）細胞多層を介したin vitro経スコーン角浸潤を評価することでした。 方法：ACV搭載のBSAナノ粒子は、物理化学的特性、細胞毒性、およびHCE-T細胞多層間のin vitro経スコルニア透過研究とともに、脱溶媒和法により調製されました。 結果：ナノ粒子の形状は球形で、約200 nmのサイズがほぼ均一であるように見えました。ナノ粒子のサイズはBSA濃度の減少とともに小さくなりましたが、エタノールとエタノールの比率はサイズに影響しないように見えました。解ルプロセスでエタノールの量を増やすと、サイズが小さく、均一性を備えたナノ粒子の薬物閉じ込めの大幅な減少が得られました。調製されたACV負荷BSAナノ粒子は、透過研究で使用されたHCE-T細胞に細胞毒性効果がないことが示されました。in vitro経コーン角透過結果は、ACVが水性ACV溶液よりもBSAナノ粒子から有意に高いHCE-T細胞多層を介して透過することができることを明らかにしました。 結論：ACV搭載のBSAナノ粒子は、製剤中にグルタルアルデヒドなしで脱溶解法によって調製できます。ACVは、ACV負荷BSAナノ粒子からHCE-T細胞の多層を介してますます浸透する可能性があります。したがって、ACV搭載のBSAナノ粒子は、非常に潜在的な眼の薬物送達システムになる可能性があります。
PURPOSE: The aim of the present study was to develop acyclovir (ACV) ocular drug delivery systems of bovine serum albumin (BSA) nanoparticles as well as to assess their in vitro transcorneal permeation across human corneal epithelial (HCE-T) cell multilayers. METHODS: The ACV-loaded BSA nanoparticles were prepared by desolvation method along with physicochemical characterization, cytotoxicity, as well as in vitro transcorneal permeation studies across HCE-T cell multilayers. RESULTS: The nanoparticles appeared to be spherical in shape and nearly uniform in size of about 200 nm. The size of nanoparticles became smaller with decreasing BSA concentration, while the ratios of water to ethanol seemed not to affect the size. Increasing the amount of ethanol in desolvation process led to significant reduction of drug entrapment of nanoparticles with smaller size and more uniformity. The ACV-loaded BSA nanoparticles prepared were shown to have no cytotoxic effect on HCE-T cells used in permeation studies. The in vitro transcorneal permeation results revealed that ACV could permeate through the HCE-T cell multilayers significantly higher from BSA nanoparticles than from aqueous ACV solutions. CONCLUSION: The ACV-loaded BSA nanoparticles could be prepared by desolvation method without glutaraldehyde in the formulation. ACV could increasingly permeate through the multilayers of HCE-T cells from the ACV-loaded BSA nanoparticles. Therefore, the ACV-loaded BSA nanoparticles could be a highly potential ocular drug delivery system.
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