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GRPRアンタゴニストベースのラジオリガンド[67/68GA/111IN/177LU] neobomb1は、前臨床前立腺癌モデルで優れた治療プロファイルを示していますが、[68GA] neobomb1は患者の前立腺癌病変を効果的に視覚化しました。さらに、乳がんモデルで[67GA] neobomb1を最初に研究することにより、GRPR陽性哺乳類癌におけるNeoBOMB1の治療可能性を調査することにさらに興味がありました。方法：GRPR発現T-47D細胞および動物モデルにおける[68GA] Neobomb1、[68GA] neobomb1 surrogateのプロファイルを調査しました。結果：Neobomb1（2.2±0.2 nmのIC50S）および[NATGA] Neobomb1（2.5±0.2 nmのIC50S）は、GRPRに対して高い親和性を示しました。37°C [67GA] neobomb1では、放射線態原虫に予想されていたように、T-47D細胞膜（2時間で45.8±0.4％）に強く結合し、不十分に内在化します。[67GA] Neobomb1は、30分PIで末梢マウスの血液で90％> 90％無傷で検出されました。T-47D異種移植片を持つマウスでは、[67GA] neobomb1が腫瘍に特異的に局在しています（8.68±2.9％ID/g対4時間のPIでのGRPRブロック中の0.6±0.1％ID/g）。不利な膵臓の取り込みは、10 pmolから200 pmolにneobomb1の投与を増加させることにより、腫瘍の摂取量を無視することにより、4時間piで206.29±17.35％ID/gに42.46±1.31％ID/g）を大幅に減少させる可能性があります。特に、腫瘍の値は1〜24時間に低下しませんでした。結論：[67GA] neobomb1は、臨床翻訳の見込みが優れている動物のGRPR陽性乳がんを標的に標的にすることができます。
GRPRアンタゴニストベースのラジオリガンド[67/68GA/111IN/177LU] neobomb1は、前臨床前立腺癌モデルで優れた治療プロファイルを示していますが、[68GA] neobomb1は患者の前立腺癌病変を効果的に視覚化しました。さらに、乳がんモデルで[67GA] neobomb1を最初に研究することにより、GRPR陽性哺乳類癌におけるNeoBOMB1の治療可能性を調査することにさらに興味がありました。方法：GRPR発現T-47D細胞および動物モデルにおける[68GA] Neobomb1、[68GA] neobomb1 surrogateのプロファイルを調査しました。結果：Neobomb1（2.2±0.2 nmのIC50S）および[NATGA] Neobomb1（2.5±0.2 nmのIC50S）は、GRPRに対して高い親和性を示しました。37°C [67GA] neobomb1では、放射線態原虫に予想されていたように、T-47D細胞膜（2時間で45.8±0.4％）に強く結合し、不十分に内在化します。[67GA] Neobomb1は、30分PIで末梢マウスの血液で90％> 90％無傷で検出されました。T-47D異種移植片を持つマウスでは、[67GA] neobomb1が腫瘍に特異的に局在しています（8.68±2.9％ID/g対4時間のPIでのGRPRブロック中の0.6±0.1％ID/g）。不利な膵臓の取り込みは、10 pmolから200 pmolにneobomb1の投与を増加させることにより、腫瘍の摂取量を無視することにより、4時間piで206.29±17.35％ID/gに42.46±1.31％ID/g）を大幅に減少させる可能性があります。特に、腫瘍の値は1〜24時間に低下しませんでした。結論：[67GA] neobomb1は、臨床翻訳の見込みが優れている動物のGRPR陽性乳がんを標的に標的にすることができます。
The GRPR-antagonist-based radioligands [67/68Ga/111In/177Lu]NeoBOMB1 have shown excellent theragnostic profiles in preclinical prostate cancer models, while [68Ga]NeoBOMB1 effectively visualized prostate cancer lesions in patients. We were further interested to explore the theragnostic potential of NeoBOMB1 in GRPR-positive mammary carcinoma, by first studying [67Ga]NeoBOMB1 in breast cancer models; Methods: We investigated the profile of [67Ga]NeoBOMB1, a [68Ga]NeoBOMB1 surrogate, in GRPR-expressing T-47D cells and animal models; Results: NeoBOMB1 (IC50s of 2.2 ± 0.2 nM) and [natGa]NeoBOMB1 (IC50s of 2.5 ± 0.2 nM) exhibited high affinity for the GRPR. At 37 °C [67Ga]NeoBOMB1 strongly bound to the T-47D cell-membrane (45.8 ± 0.4% at 2 h), internalizing poorly, as was expected for a radioantagonist. [67Ga]NeoBOMB1 was detected >90% intact in peripheral mouse blood at 30 min pi. In mice bearing T-47D xenografts, [67Ga]NeoBOMB1 specifically localized in the tumor (8.68 ± 2.9% ID/g vs. 0.6 ± 0.1% ID/g during GRPR-blockade at 4 h pi). The unfavorably high pancreatic uptake could be considerably reduced (206.29 ± 17.35% ID/g to 42.46 ± 1.31% ID/g at 4 h pi) by increasing the NeoBOMB1 dose from 10 pmol to 200 pmol, whereas tumor uptake remained unaffected. Notably, tumor values did not decline from 1 to 24 h pi; Conclusions: [67Ga]NeoBOMB1 can successfully target GRPR-positive breast cancer in animals with excellent prospects for clinical translation.
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