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一連の1置換1H-テトラゾール-5-チオールビルディングブロックを合成し、キノロンコアのC-7位置でN-4ピペラジニル基に導入しました。抗菌および抗増殖活性についてスクリーニングされました。生物活性アッセイの研究により、新しい化合物のほとんどは、参照薬物シプロフロキサシン、ストレプトマイシンB、およびピペミジン酸と比較して、多発性耐性MRSAを含む、検査株に対して有意な抗菌活性を示したことが明らかになりました。合成された化合物のうち、リファレンス薬と比較して有意な活性（[式：テキストを参照]）を示すシプロフロキサシン（5A-G）誘導体のみが表示されました。さらに、これらの化合物は、ヒト癌細胞株のin vitro阻害について評価されました。つまり、ヒト子宮頸部癌細胞株（SIHA）、乳房腺癌（MDA-MB-235）およびヒト膵臓癌（PANC-1）細胞株を使用して評価しました。SRBアッセイ方法。標的化合物のほとんどは、参照薬と比較して、すべての検査された癌細胞株に対して広範な強力な成長阻害活性（[式：テキストを参照]）を示しました。このシリーズで最も有望な活性化合物は、優れた抗増殖活性を備えた5C、5D、8C、8D、および8Fでした。キノロンコアのC-7位置でN-4ピペラジニル基にテトラゾールビルディングブロックを導入することにより、新しいクラスの化合物が合理的に設計されました。タイトルの化合物は、予備的な抗菌および抗増殖活性について評価されました。
一連の1置換1H-テトラゾール-5-チオールビルディングブロックを合成し、キノロンコアのC-7位置でN-4ピペラジニル基に導入しました。抗菌および抗増殖活性についてスクリーニングされました。生物活性アッセイの研究により、新しい化合物のほとんどは、参照薬物シプロフロキサシン、ストレプトマイシンB、およびピペミジン酸と比較して、多発性耐性MRSAを含む、検査株に対して有意な抗菌活性を示したことが明らかになりました。合成された化合物のうち、リファレンス薬と比較して有意な活性（[式：テキストを参照]）を示すシプロフロキサシン（5A-G）誘導体のみが表示されました。さらに、これらの化合物は、ヒト癌細胞株のin vitro阻害について評価されました。つまり、ヒト子宮頸部癌細胞株（SIHA）、乳房腺癌（MDA-MB-235）およびヒト膵臓癌（PANC-1）細胞株を使用して評価しました。SRBアッセイ方法。標的化合物のほとんどは、参照薬と比較して、すべての検査された癌細胞株に対して広範な強力な成長阻害活性（[式：テキストを参照]）を示しました。このシリーズで最も有望な活性化合物は、優れた抗増殖活性を備えた5C、5D、8C、8D、および8Fでした。キノロンコアのC-7位置でN-4ピペラジニル基にテトラゾールビルディングブロックを導入することにより、新しいクラスの化合物が合理的に設計されました。タイトルの化合物は、予備的な抗菌および抗増殖活性について評価されました。
A series of 1-substituted-1H-tetrazole-5-thiol building blocks were synthesized and introduced to the N-4 piperazinyl group at C-7 position of the quinolone core, and these novel compounds (5a-g and 8a-g) were screened for their antibacterial and antiproliferative activities. Bioactive assay studies manifested that most of new compounds exhibited significant antibacterial activity against the tested strains, including multi-drug-resistant MRSA in comparison with reference drugs ciprofloxacin, streptomycin B and pipemidic acid. Among the synthesized compounds, only ciprofloxacin (5a-g) derivatives displayed significant activity ([Formula: see text]) compared to reference drugs. In addition, these compounds were evaluated for their in vitro inhibition of human cancer cell lines viz human cervical carcinoma cell line (SiHA), breast adenocarcinoma (MDA-MB-235) and human pancreas carcinoma (PANC-1) cell lines by using the SRB assay method. Most of the target compounds showed broad potent growth inhibition activity ([Formula: see text]) against all the tested cancer cell lines compared with reference drug. The most promising active compounds in this series were 5c, 5d, 8c, 8d and 8f endowed with excellent antiproliferative activity. A new class of compounds was designed rationally by introducing tetrazole building block on N-4 piperazinyl group at C-7 position of quinolones core. The titled compounds were evaluated for their preliminary antibacterial and antiproliferative activities.
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