globulusユーカリから分離されたマクロカルパルCは、凝集した形でジペプチジルペプチダーゼ4を阻害します

ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤は、2型糖尿病の治療に使用されます。これまでさまざまな合成阻害剤が開発されており、天然のDPP-4阻害剤を含む植物も同定されています。ここでは、DPP-4阻害活性について13の植物サンプルがテストされました。マクロカルパルA-Cは、活性誘導分別を通じてユーカリ球状から分離され、DPP-4阻害剤であることが示されました。これらのうち、マクロカルパールCは最高の阻害活性を示し、狭い濃度範囲内での活性の顕著な増加を特徴とする阻害曲線を示しました。濁度、核磁気共鳴分光法、および質量分析によるマクロカルパールC溶液の評価は、抑制曲線の特性を説明する可能性のある凝集を示しています。これらの発見は、潜在的な小分子DPP-4阻害剤のさらなる研究に役立つでしょう。

Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors are used for the treatment of type-2 diabetes mellitus. Various synthetic inhibitors have been developed to date, and plants containing natural DPP-4 inhibitors have also been identified. Here, 13 plant samples were tested for their DPP-4 inhibitory activity. Macrocarpals A-C were isolated from Eucalyptus globulus through activity-guided fractionation and shown to be DPP-4 inhibitors. Of these, macrocarpal C showed the highest inhibitory activity, demonstrating an inhibition curve characterised by a pronounced increase in activity within a narrow concentration range. Evaluation of macrocarpal C solution by turbidity, nuclear magnetic resonance spectroscopy and mass spectrometry indicated its aggregation, which may explain the characteristics of the inhibition curve. These findings will be valuable for further study of potential small molecule DPP-4 inhibitors.