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Artocarpin Artocarpin Artocarpus communisは、抗炎症と抗がん剤の活動を示しています。この研究では、組換えヒトUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ挿入（UGT）およびヒト肝臓ミクロソームを利用して、UGTSおよびシトクロムP450酵素（CYP）に対する阻害効果を調査しました。組換えヒトCYPによる化学阻害研究とスクリーニングアッセイを使用して、CYPアイソフォームがアルトカルピン代謝に関与しているかどうかを特定しました。アルトカルピンは、UGT1A3、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、CYP2C8およびCYP3A4に対する強い阻害を示しました。特に、アルトカルピンは、CYP3A4に対する競合阻害とUGT1A3およびUGT1A7に対する非競争的阻害を示しました。CYP3A4、UGT1A3、およびUGT1A7の半分阻害濃度値は4.67、3.82および4.82μMであり、それらの阻害速度論的パラメーターはそれぞれ0.78、2.67および3.14μMでした。アルトカルピンをヒト肝臓ミクロソームでインキュベートし、HPLCによって測定した後、その主な代謝物（M1およびM2）を観察しました。さらに、CYP2D6がヒト肝臓ミクロソームにおけるアルトカルピンの生体内変化に重要な役割を果たしたことを証明しました。分子ドッキングの結果は、アルトカルピンが水素結合を介してCYP2D6、CYP2C8、およびCYP3A4と相互作用したことをさらに確認しました。この研究は、アルトカルピンまたはアルトカルピン含有ハーブに関するさらなる研究のための予備的な結果を提供しました。
Artocarpin Artocarpin Artocarpus communisは、抗炎症と抗がん剤の活動を示しています。この研究では、組換えヒトUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ挿入（UGT）およびヒト肝臓ミクロソームを利用して、UGTSおよびシトクロムP450酵素（CYP）に対する阻害効果を調査しました。組換えヒトCYPによる化学阻害研究とスクリーニングアッセイを使用して、CYPアイソフォームがアルトカルピン代謝に関与しているかどうかを特定しました。アルトカルピンは、UGT1A3、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、CYP2C8およびCYP3A4に対する強い阻害を示しました。特に、アルトカルピンは、CYP3A4に対する競合阻害とUGT1A3およびUGT1A7に対する非競争的阻害を示しました。CYP3A4、UGT1A3、およびUGT1A7の半分阻害濃度値は4.67、3.82および4.82μMであり、それらの阻害速度論的パラメーターはそれぞれ0.78、2.67および3.14μMでした。アルトカルピンをヒト肝臓ミクロソームでインキュベートし、HPLCによって測定した後、その主な代謝物（M1およびM2）を観察しました。さらに、CYP2D6がヒト肝臓ミクロソームにおけるアルトカルピンの生体内変化に重要な役割を果たしたことを証明しました。分子ドッキングの結果は、アルトカルピンが水素結合を介してCYP2D6、CYP2C8、およびCYP3A4と相互作用したことをさらに確認しました。この研究は、アルトカルピンまたはアルトカルピン含有ハーブに関するさらなる研究のための予備的な結果を提供しました。
Artocarpin isolated from an agricultural plant Artocarpus communis has shows anti-inflammation and anticancer activities. In this study, we utilized recombinant human UDP-glucuronosyltransferasesupersomes (UGTs) and human liver microsomes to explore its inhibitory effect on UGTs and cytochrome p450 enzymes (CYPs). Chemical inhibition studies and screening assays with recombinant human CYPs were used to identify if CYP isoform is involved in artocarpin metabolism. Artocarpin showed strong inhibition against UGT1A3, UGT1A6, UGT1A7, UGT1A8, UGT1A9, UGT1A10, UGT2B7, CYP2C8 and CYP3A4. In particular, artocarpin exhibited competitive inhibition against CYP3A4 and noncompetitive inhibition against UGT1A3 and UGT1A7. The half inhibition concentration values for CYP3A4, UGT1A3 and UGT1A7 were 4.67, 3.82 and 4.82 μm, and the inhibition kinetic parameters for them were 0.78, 2.67 and 3.14 μm, respectively. After artocarpin was incubated in human liver microsomes and determined by HPLC, we observed its main metabolites (M1 and M2). In addition, we proved that CYP2D6 played the key role in the biotransformation of artocarpin in human liver microsomes. The result of molecular docking further confirmed that artocarpin interacted with CYP2D6, CYP2C8 and CYP3A4 through hydrogen bonds. This study provided preliminary results for further research on artocarpin or artocarpin-containing herbs.
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