日焼け止めの安全性のin vitro評価：局所製剤からの皮膚浸透に対する車両と繰り返しのアプリケーションの影響

UV-Filter in in vitro経皮的吸収の評価により、日焼け止め製品の全身暴露用量（SED）と安全縁（MO）の推定が可能になります。散布の車両とパターンの両方が日焼け止めの安全性と有効性に影響を与える可能性があるため、in vitroで広く使用されているUVフィルター、オクチルメトキシ糖酸塩（OMC）とブチルメトキシジベンゾイルメタン（BMBM）の2つの広く使用されているUVフィルターの皮膚透過を評価しました。（O/W）異なる粘度のエマルジョン、油（w/o）エマルジョン、異なる親油性の油（w/o）の水）。使用中の条件を模倣するために、3日間連続して皮膚表面に日焼け止め塗布を繰り返して実験を行いました。これらすべての車両からのBMBM放出は非常に低かったため、皮膚の浸透性が低下しました。車両の組成は、OMCの放出と皮膚透過に大きく影響し、OMC透過のわずかな増加が繰り返された後に観察されました。皮膚透過データから、BMBMおよびOMCのSEDおよびMOS値は、単一の用途と繰り返しのアプリケーションの後に調査されたすべての製剤について計算されました。BMBMのMOS値は常に受け入れられている安全限度をはるかに超えていましたが、OMCを含む日焼け止めの製剤の安全性は、車両の組成とアプリケーションパターンに依存する可能性があります。

The evaluation of UV-filter in vitro percutaneous absorption allows the estimation of the systemic exposure dose (SED) and the margin of safety (MoS) of sunscreen products. As both the vehicle and pattern of application may affect sunscreen safety and efficacy, we evaluated in vitro release and skin permeation of two widely used UV-filters, octylmethoxycinnamate (OMC) and butylmethoxydibenzoylmethane (BMBM) from topical formulations with different features (oil in water (O/W) emulsions with different viscosity, water in oil (W/O) emulsion, oils with different lipophilicity). To mimic in-use conditions, we carried out experiments repeating sunscreen application on the skin surface for three consecutive days. BMBM release from all these vehicles was very low, thus leading to poor skin permeation. The vehicle composition significantly affected OMC release and skin permeation, and slight increases of OMC permeation were observed after repeated applications. From skin permeation data, SED and MoS values of BMBM and OMC were calculated for all the investigated formulations after a single application and repeated applications. While MoS values of BMBM were always well beyond the accepted safety limit, the safety of sunscreen formulations containing OMC may depend on the vehicle composition and the application pattern.