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Current pharmaceutical design20180101Vol.24issue(12)

複素環N-酸化物 - 結核、マラリア、無視された熱帯疾患に対する有望なクラスの薬剤

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Review
概要
Abstract

複素環式N-酸化物は、多くの疾患や障害、特に感染症に対する有望な薬剤として浮上しています。このレビューでは、主に結核、マラリア、および無視された熱帯疾患(つまり、リーシュマニア症およびチャガス病)に対する強力な活性を持つ新しい異性環境N-酸化物化合物の発見に主に焦点を当てた薬化学におけるこの足場の出現と発達を分析します。本明細書には多くの異種環性n-酸化物が記載されているが、それにもかかわらず、有望な薬理学的効果に関する文献の多数の報告のために、以下の化学クラスは強調されるに値する。フロキサン、ベンゾフロキサン、キノキサリン、1,4-ジュオキサン、インドロンn-酸化物、およびベンジミジミジミジミジマン酸塩N-オキシド。これらの最も有望な化合物を説明するために、このレビューには、2000年以降に公開されている最も生物学的に活性な複環無線のみを含めました。

複素環式N-酸化物は、多くの疾患や障害、特に感染症に対する有望な薬剤として浮上しています。このレビューでは、主に結核、マラリア、および無視された熱帯疾患(つまり、リーシュマニア症およびチャガス病)に対する強力な活性を持つ新しい異性環境N-酸化物化合物の発見に主に焦点を当てた薬化学におけるこの足場の出現と発達を分析します。本明細書には多くの異種環性n-酸化物が記載されているが、それにもかかわらず、有望な薬理学的効果に関する文献の多数の報告のために、以下の化学クラスは強調されるに値する。フロキサン、ベンゾフロキサン、キノキサリン、1,4-ジュオキサン、インドロンn-酸化物、およびベンジミジミジミジミジマン酸塩N-オキシド。これらの最も有望な化合物を説明するために、このレビューには、2000年以降に公開されている最も生物学的に活性な複環無線のみを含めました。

Heterocyclic N-oxides have emerged as promising agents against a number of diseases and disorders, especially infectious diseases. This review analyzes the emergence and development of this scaffold in the medicinal chemistry, focusing mainly on the discovery of new heterocyclic N-oxide compounds with potent activity against tuberculosis, malaria and neglected tropical diseases (i.e. leishmaniasis and Chagas disease). A number of heterocyclic N-oxides are described herein, nevertheless, the following chemical classes deserve to be highlighted due to a large number of reports in the literature about their promising pharmacological effects: furoxan, benzofuroxan, quinoxaline 1,4-di-N-oxide, indolone N-oxide and benzimidazole N-oxide. In order to describe those most promising compounds, we included in this review only those most biologically active heterocyclic Noxide published since 2000.

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