著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
この研究は、パクリタキセル（PTX-TSL）を積み込んだ新規温度感受性リポソームを開発し、in vitroでそれらを評価して、PTXの送達効率とターゲティングを改善することを目的としています。K237ペプチドは、1,2-ディステアオイル-Sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N- [ヒドロキシルコキシニミジル（ポリエチレングリコール） - （DSPE-PEG-NHS）、およびK237修正PTX-TSL（K2377）の末端NHSに結合した。-PTX-TSL）は、フィルム分散法を使用して準備されました。カルセインによるK237-TSLカプセル化を合成し、TSLの細胞取り込みを決定するために使用されました。K237-PTX-TSLの形態は、透過型電子顕微鏡を使用して観察されました。粒子サイズと電位は、レーザー粒子サイズ分析器を使用して測定されました。相転移温度は、微分スキャン熱量測定を使用して検出されました。細胞カウントキット-8アッセイとフローサイトメトリーを使用して、SKOV-3およびヒト臍静脈内皮細胞（HUVEC）の増殖と細胞周期に対するK237-PTX-TSLの効果を評価しました。K237-PTX-TSLのカプセル化効率は94.23％±0.76％でした。粒子径は88.3±4.7 nmでした。K237-PTX-TSLは42°Cで高速放出プロファイルを示しましたが、37°Cで安定していました。PTX-TSLと高体温療法と組み合わせて、G2/M相での細胞停止の増加により、SKOV-3細胞とHUVECの細胞増殖を有意に阻害しました。SKOV-3細胞およびHuvecs上のK237-PTX-TSLの半最小阻害濃度値は、それぞれ13.61±1.81および5.54±0.95 nmol/Lであり、PTX-TSLを使用しているものよりも著しく低かった（P <0.01）。K237の修飾は、がん細胞および血管内皮細胞に対するTSLの標的効率を高める可能性があり、したがって、PTX-TSLと比較して細胞毒性が高くなります。
この研究は、パクリタキセル（PTX-TSL）を積み込んだ新規温度感受性リポソームを開発し、in vitroでそれらを評価して、PTXの送達効率とターゲティングを改善することを目的としています。K237ペプチドは、1,2-ディステアオイル-Sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N- [ヒドロキシルコキシニミジル（ポリエチレングリコール） - （DSPE-PEG-NHS）、およびK237修正PTX-TSL（K2377）の末端NHSに結合した。-PTX-TSL）は、フィルム分散法を使用して準備されました。カルセインによるK237-TSLカプセル化を合成し、TSLの細胞取り込みを決定するために使用されました。K237-PTX-TSLの形態は、透過型電子顕微鏡を使用して観察されました。粒子サイズと電位は、レーザー粒子サイズ分析器を使用して測定されました。相転移温度は、微分スキャン熱量測定を使用して検出されました。細胞カウントキット-8アッセイとフローサイトメトリーを使用して、SKOV-3およびヒト臍静脈内皮細胞（HUVEC）の増殖と細胞周期に対するK237-PTX-TSLの効果を評価しました。K237-PTX-TSLのカプセル化効率は94.23％±0.76％でした。粒子径は88.3±4.7 nmでした。K237-PTX-TSLは42°Cで高速放出プロファイルを示しましたが、37°Cで安定していました。PTX-TSLと高体温療法と組み合わせて、G2/M相での細胞停止の増加により、SKOV-3細胞とHUVECの細胞増殖を有意に阻害しました。SKOV-3細胞およびHuvecs上のK237-PTX-TSLの半最小阻害濃度値は、それぞれ13.61±1.81および5.54±0.95 nmol/Lであり、PTX-TSLを使用しているものよりも著しく低かった（P <0.01）。K237の修飾は、がん細胞および血管内皮細胞に対するTSLの標的効率を高める可能性があり、したがって、PTX-TSLと比較して細胞毒性が高くなります。
This study aimed to develop novel temperature-sensitive liposomes loading paclitaxel (PTX-TSL) and evaluate them in vitro to improve the delivery efficiency and targeting of PTX. K237 peptide was conjugated to the terminal NHS of 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[hydroxyl succinimidyl (polyethylene glycol)-(DSPE-PEG-NHS), and K237-modified PTX-TSL (K237-PTX-TSL) was prepared using a film dispersion method. K237-TSL encapsulation with calcein was synthesized and used to determine the cellular uptake of TSL. The morphology of K237-PTX-TSL was observed using a transmission electron microscope. The particle size and potential were measured using a laser particle size analyzer. The phase transition temperature was detected using the differential scanning calorimetry. The Cell Counting Kit-8 assay and flow cytometry were used to evaluate the effects of K237-PTX-TSL on the proliferation and cell cycle of cell lines SKOV-3 and human umbilical vein endothelial cell (HUVEC). The encapsulation efficiency of K237-PTX-TSL was 94.23% ± 0.76%. The particle diameter was 88.3 ± 4.7 nm. K237-PTX-TSL showed a fast release profile at 42 °C, while it was stable at 37 °C. PTX-TSL combined with hyperthermia significantly inhibited the cell proliferation of SKOV-3 cells and HUVECs due to increased cell arrest in the G2/M phase. The half-minimal inhibitory concentration value of K237-PTX-TSL on SKOV-3 cells and HUVECs was 13.61 ± 1.81 and 5.54 ± 0.95 nmol/L, respectively, which were significantly lower than those with PTX-TSL (p < 0.01). K237 modification could increase the targeting efficiency of TSL to cancer cells and vascular endothelial cells, thus resulting in higher cytotoxicities compared with PTX-TSL, which might be a potential formulation for targeting cancer therapy.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。