GPCRオリゴマー化のダイナミクスとその機能的結果

Gタンパク質共役受容体（GPCR）オリゴマー化の機能的重要性は議論の余地があります。クラスC GPCRの必須ダイマーは十分に受け入れられていますが、この現象の一般化可能性は、他のクラスのGPCRに関して依然として強く議論されています。このレビューでは、異なる視点を統一された理解に統合するために、オリゴマー受容体複合体における受容体の等価物とそのシグナル伝達パートナーの間の組織とダイナミクスの理解に焦点を当てています。機能性オリゴマーエンティティの性質と、オリゴマーによって作成された受容体構造と機能の非対称性が、アロステリック機としての受容体機能と将来の創薬にどのように影響するかについて説明します。

The functional importance of G protein-coupled receptor (GPCR) oligomerization remains controversial. Although obligate dimers of class C GPCRs are well accepted, the generalizability of this phenomenon is still strongly debated with respect to other classes of GPCRs. In this review, we focus on understanding the organization and dynamics between receptor equivalents and their signaling partners in oligomeric receptor complexes, with a view toward integrating disparate viewpoints into a unified understanding. We discuss the nature of functional oligomeric entities, and how asymmetries in receptor structure and function created by oligomers might have implications for receptor function as allosteric machines and for future drug discovery.