Dorstenia kamerunianaの細胞毒性ベンジルベンゾフラン誘導体

Dorstenia Kameruniana（Moraceaeファミリー）の根の抽出物のクロマトグラフィー分離は、3つの新しいベンジルベンゾフラン誘導体、2-（P-ヒドロキシベンジル）ベンゾフラン-6-オール（1）、2-（P-ヒドロキシベンジル）-7-ミスフルフルフルフルフルフルフルフルフルフルフルフルフルンロズフルンロ2-（P-ヒドロキシ）-3-（3-メチルブット-2-EN-1-イル）ベンジル）ベンゾフラン-6-オール（3）（それぞれドアルーニンA、B、Cと名付けられた）、既知のフラノクマリン、ベルガペン（4）。Dorstenia kamerunianaの小枝は、化合物1-4と既知のカルコンの過a凝集カルコンA（5）も生成しました。構造は、NMR分光法と質量分析によって解明されました。単離された化合物は、CCRF-CEM白血病細胞に対して、化合物4と5が最高の活性（それぞれ7.17μmと5.16μm）を有する、敏感なCCRF-CEMおよび多剤耐性CEM/ADR5000白血病細胞に対する細胞毒性を示しました。化合物5は、IC50が50μm未満の7人の感受性または薬物耐性固形腫瘍細胞株（乳がん、結腸癌、膠芽腫）に対して細胞毒性を示し、4は選択活性を示しました。

Chromatographic separation of the extract of the roots of Dorstenia kameruniana (family Moraceae) led to the isolation of three new benzylbenzofuran derivatives, 2-(p-hydroxybenzyl)benzofuran-6-ol (1), 2-(p-hydroxybenzyl)-7-methoxybenzofuran-6-ol (2) and 2-(p-hydroxy)-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)benzyl)benzofuran-6-ol(3) (named dorsmerunin A, B and C, respectively), along with the known furanocoumarin, bergapten (4). The twigs of Dorstenia kameruniana also produced compounds 1-4 as well as the known chalcone licoagrochalcone A (5). The structures were elucidated by NMR spectroscopy and mass spectrometry. The isolated compounds displayed cytotoxicity against the sensitive CCRF-CEM and multidrug-resistant CEM/ADR5000 leukemia cells, where compounds 4 and 5 had the highest activities (IC50 values of 7.17 μM and 5.16 μM, respectively) against CCRF-CEM leukemia cells. Compound 5 also showed cytotoxicity against 7 sensitive or drug-resistant solid tumor cell lines (breast carcinoma, colon carcinoma, glioblastoma), with IC50 below 50 μM, whilst 4 showed selective activity.