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Organic letters2018Aug17Vol.20issue(16)

水溶液中の4置換2-アミノピリジンとピリジン-2(1時間) - の選択的なフッ素化

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

軽度の条件下でのSelectfluor、水、およびクロロホルムの存在下での2-アミノピリジンとピリジン-2(1時間) - のフッ化は実現されています。この方法は、高収量で高収量で高い水上選択性を備えたフッ素化ピリジンを提供します。電子欠損ピリジン系は、C2のアミノまたはヒドロキシル基によって活性化されます。フッ素化反応の位置選択性は、2-アミノピリジンまたはピリジン-2(1 H)-Oneの置換基パターンに強く依存しています。3-フルオロ置換ピリジン誘導体のフッ素化ゾリミジンへの形質転換も達成されました。

軽度の条件下でのSelectfluor、水、およびクロロホルムの存在下での2-アミノピリジンとピリジン-2(1時間) - のフッ化は実現されています。この方法は、高収量で高収量で高い水上選択性を備えたフッ素化ピリジンを提供します。電子欠損ピリジン系は、C2のアミノまたはヒドロキシル基によって活性化されます。フッ素化反応の位置選択性は、2-アミノピリジンまたはピリジン-2(1 H)-Oneの置換基パターンに強く依存しています。3-フルオロ置換ピリジン誘導体のフッ素化ゾリミジンへの形質転換も達成されました。

Fluorination of 2-aminopyridines and pyridin-2(1 H)-ones in the presence of Selectfluor, water, and chloroform under mild conditions has been realized. This method gives fluorinated pyridines in good to high yields with high regioselectivities. The electron-deficient pyridine system is activated by an amino or hydroxyl group at C2. The regioselectivity of the fluorination reaction is strongly dependent upon the substituent pattern in the 2-aminopyridine or pyridin-2(1 H)-one. The transformation of the 3-fluoro-substituted pyridine derivative into fluorinated zolimidine was achieved as well.

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