合成アナボリックステロイドのテストステロンエストラジオール結合グロブリンとラットの前立腺サイトゾルへの結合

5つの合成アナボリックステロイドと2つの天然アンドロゲンのテストステロン - エストラジオール結合グロブリン（TEBG）および去勢ラットの前立腺からのアンドロゲン受容体を含む細胞質画分への結合を比較しました。TEBGへの結合親和性は、シーケンスで減少しました：ジヒドロテストステロン - テストステロン - メチルテストステロン - メタンディエノン - ノルテストステロン---ジメチオランドロスタノロン---ノルテストステロン - フェニルプロピオン酸（バインディングなし）;前立腺シトゾルでは、次の葉状シーケンスが見つかりました：ジヒドロステストステロン - メチルテストステロン - メタンディエノン - ノルテストステロン - ノルテストステロンフェニルプロピオン酸 - - テストステロン - ジメチオランドロスタノロン。細胞質受容体に対する高い親和性を有する17アルファメチル化ステロイドのTEBGに結合することは、標的組織の効果を高める可能性があります。

The binding of five synthetic anabolic steroids and two natural androgens to testosterone-estradiol binding globulin (TeBG) and to cytoplasmic fraction containing androgen receptors from prostates of castrated rats was compared. The binding affinity to TeBg decreased in sequence: dihydrotestosterone--testosterone--methyltestosterone-methandienone--nortestosterone--dimethylandrostanolone--nortestosterone--phenylpropionate (no binding); in the prostatic cytosol the following fecreasing sequence was found: dihydrostestosterone--methyltestosterone--methandienone--nortestosterone--nortestosterone phenylpropionate--testosterone--dimethylandrostanolone. The law binding to TeBG of 17alpha-methylated steroids possessing at the same time high affinity to cytoplasmic receptors may enhance their effect in target tissues.