周期内ポケット投与のためのin situキュービック液晶で塩酸中のミノサイクリン液での開発と評価

本研究では、慢性歯周炎治療のために、ミノサイクリン塩酸塩（MH）の局所送達のために注射可能なin situ液晶製剤が開発されました。物理化学的特性、相構造、in vitro薬物放出およびin situ液晶の薬力学を調査しました。20 mg/g MHを搭載した最適な製剤（Phytantriol（Pt）/Propylene Glycol（Pg）/Water、63/27/10、W/W/W）は注射可能であることが証明されました。前駆体製剤は、6.97±0.10秒で過剰水に立方相ゲルを形成できます。in vitro薬物放出の結果は、MHが4日間持続的な放出を提示したことを示唆しています。液晶前駆体製剤は、モデルグループと比較して、歯肉の指数、深さの調査、肺胞骨損失を大幅に減少させました（P <0.01）。その上、モデルラットの病理学的特性が改善されました。結果は、持続的な放出能力と歯周臨床症状の改善を備えたin situキュービック液晶を搭載していることが示唆されました。開発されたin situ立方液晶は、歯周病のためのMHの局所配達における潜在的なキャリアである可能性があります。

In the present study, an injectable in situ liquid crystal formulation was developed for local delivery of minocycline hydrochloride (MH) for chronic periodontitis treatment. The physicochemical properties, phase structures, in vitro drug release and pharmacodynamics of in situ liquid crystals were investigated. The optimal formulation (phytantriol (PT)/propylene glycol (PG)/water, 63/27/10, w/w/w) loaded with 20 mg/g MH was proved to be injectable. The precursor formulation can form a cubic phase gel in excess water in 6.97 ± 0.10 s. The results of in vitro drug release suggested the MH presented a sustained release for 4 days. Liquid crystal precursor formulation significantly reduced gingival index, probing depth and alveolar bone loss compared to the model group (p < 0.01). Besides, the pathological characteristics of model rats were improved. The results suggested that MH-loaded in situ cubic liquid crystal possessed of sustained release ability and periodontal clinical symptoms improvement. The developed in situ cubic liquid crystal may be a potentially carrier in the local delivery of MH for periodontal diseases.