p53 - ミュリン2分2分間（MDM2）の阻害3,3'-スピロシクロペンテンオキシインドール誘導体との相互作用

王のスピロピロリジンオキシインドールに構造的に関連する3,3'-スピロシクロペンチンオキシインドールは、野生型p53状態（SJSA-1で最大0.96μm、HCT116 P53-WTで2.9μM）を伴う癌細胞株に対する抗増殖剤の新しいクラスとして強調されています。MDM2-P53相互作用の阻害は、in vitro HTRFアッセイ（3.1 nmまでのIC50）を介して実証されていますが、ウエスタンブロット分析では、野生型p53を伴うHCT116癌細胞株におけるp53の活性化が示されました。

3,3'-Spirocyclopentene oxindoles structurally related to Wang's spiropyrrolidine oxindoles have been highlighted as a new class of antiproliferative agents against cancer cell lines with wild-type p53 status (IC50 up to 0.96 μM on SJSA-1 and 2.9 μM in HCT116 p53-wt). Inhibition of the MDM2-p53 interactions has been demonstrated through in vitro HTRF assays (IC50 up to 3.1 nM), while Western blot analysis showed activation of p53 selectively in HCT116 cancer cell lines with wild-type p53.