カルコンの抗糖尿病性の系統的レビュー

抗糖尿病薬の使用は世界中で増加しており、治療薬の進化は膨大でした。それでも、現在利用可能な抗糖尿病薬は望ましい有効性を提示せず、一般に深刻な悪影響に関連しています。したがって、2型糖尿病の根本的な病因形成に対処するまったく新しい介入が必要です。カルコーン、陸生植物の二次代謝産物、およびフラボノイド生合成の前駆体は、抗糖尿病活性が際立っている生物活性の広範な物質のために、伝統医学で長い間使用されてきました。このレビューは、in vitroおよびin vivo、in vitroおよびin vivoの抗糖尿病性に関する文献に見られる情報を体系化します。カルコンは、さまざまな治療標的に作用することにより、これらの特性を発揮することができます：ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）。グルコーストランスポーター型4（GLUT4）、コトランスポーターナトリウム2（SGLT2）、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ、アルドース還元酵素（ALR）、タンパク質チロシンホスファターゼ1B（PTP1B）、ペルオキシソームプロリフェレア因子モノスン（PPPパイパイジン（PP）およびアデノシン（PP）（AMP）活性化プロテインキナーゼ（AMPK）。カルコーンは間違いなく有望な抗糖尿病剤であり、いくつかの重要な構造的特徴がすでに確立されています。構造活性関係分析から、一般に、骨格にヒドロキシル、プレニル、およびゲラニル基が存在すると、評価された抗糖尿病標的の活動が改善されることが示されます。

The use of anti-diabetic drugs has been increasing worldwide and the evolution of therapeutics has been enormous. Still, the currently available anti-diabetic drugs do not present the desired efficacy and are generally associated with serious adverse effects. Thus, entirely new interventions, addressing the underlying etiopathogenesis of type 2 diabetes mellitus, are required. Chalcones, secondary metabolites of terrestrial plants and precursors of the flavonoids biosynthesis, have been used for a long time in traditional medicine due to their wide-range of biological activities, from which the anti-diabetic activity stands out. This review systematizes the information found in literature about the anti-diabetic properties of chalcones, in vitro and in vivo. Chalcones are able to exert these properties by acting in different therapeutic targets: Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP-4); Glucose Transporter Type 4 (GLUT4), Sodium Glucose Cotransporter 2 (SGLT2), α-amylase, α-glucosidase, Aldose Reductase (ALR), Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B), Peroxisome Proliferator-activated Receptor-gamma (PPARγ) and Adenosine Monophosphate (AMP)-activated Protein Kinase (AMPK). Chalcones are, undoubtedly, promising anti-diabetic agents, and some crucial structural features have already been established. From the Structure-Activity Relationships analysis, it can generally be stated that the presence of hydroxyl, prenyl and geranyl groups in their skeleton improves their activity for the evaluated anti-diabetic targets.