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ナルブフィンは、κ-オピオイド受容体のアゴニストであり、μ-オピオイド受容体の部分アゴニストであり、κ受容体を刺激し、モルヒネの急性のやりがいのある効果に拮抗することができます。鎮痛剤として、またはモルヒネを含む補助剤として広く使用されています。この現在の研究は、ラットのナロキソン沈着したアヘン剤withdrawalに対するナルブフィンの急性および慢性効果を比較することを目的としています。オスの成体ウィスターアルビノラット（150-175G、n = 160）は、モルヒネの増加用量（5-25mg/kg; i.p.）を投与することにより、物理的に依存しました。運動活動は、アクティビティモニター（Coulbourn Instruments、Inc。USA）および真スキャンソフトウェアを使用して、0、1、3、5、および6日目に5分間隔で25分間測定されました。モルヒネの最後の注射後、4時間後にナロキソン（1mg/kg）の腹腔内注射で離脱を沈殿させた。Global Gellert-Holtzman Ratingスケールを使用して、離脱の体性兆候は採点されました。Nalbuphineは、モルヒネとのさまざまな用量（0.1、0.3、1.0、および3.0mg/kg; i.p.）で急性および慢性的に慢性的に配備されました。一般に、オピエート依存性のラットは、運動活動とゲラート・ホルツマンスコアの有意な増加を示しました。ナルブフィンの慢性投与量と共同投与された動物は、運動活動の有意な減少とナロキソン沈降したアヘン剤離脱を示しましたが、急性ナルブフィン治療はオピオイド依存の発生を減衰させませんでした。これらの発見は、ナルブフィンがオピオイド中毒の治療における効果的な薬理学的補助として使用できることを示唆しています。
ナルブフィンは、κ-オピオイド受容体のアゴニストであり、μ-オピオイド受容体の部分アゴニストであり、κ受容体を刺激し、モルヒネの急性のやりがいのある効果に拮抗することができます。鎮痛剤として、またはモルヒネを含む補助剤として広く使用されています。この現在の研究は、ラットのナロキソン沈着したアヘン剤withdrawalに対するナルブフィンの急性および慢性効果を比較することを目的としています。オスの成体ウィスターアルビノラット（150-175G、n = 160）は、モルヒネの増加用量（5-25mg/kg; i.p.）を投与することにより、物理的に依存しました。運動活動は、アクティビティモニター（Coulbourn Instruments、Inc。USA）および真スキャンソフトウェアを使用して、0、1、3、5、および6日目に5分間隔で25分間測定されました。モルヒネの最後の注射後、4時間後にナロキソン（1mg/kg）の腹腔内注射で離脱を沈殿させた。Global Gellert-Holtzman Ratingスケールを使用して、離脱の体性兆候は採点されました。Nalbuphineは、モルヒネとのさまざまな用量（0.1、0.3、1.0、および3.0mg/kg; i.p.）で急性および慢性的に慢性的に配備されました。一般に、オピエート依存性のラットは、運動活動とゲラート・ホルツマンスコアの有意な増加を示しました。ナルブフィンの慢性投与量と共同投与された動物は、運動活動の有意な減少とナロキソン沈降したアヘン剤離脱を示しましたが、急性ナルブフィン治療はオピオイド依存の発生を減衰させませんでした。これらの発見は、ナルブフィンがオピオイド中毒の治療における効果的な薬理学的補助として使用できることを示唆しています。
Nalbuphine is an agonist of κ-opioid receptors and a partial agonist of μ-opioid receptors, which can stimulate κ-receptors and antagonize the acute rewarding effects of morphine. It is widely used either as an analgesic or as an adjuvant with morphine. This present study aimed to compare the acute and chronic effects of nalbuphine on the naloxone-precipitated opiate-withdrawal in rats. Male adult Wistar albino rats (150-175 g, n = 160) were made physically dependent by administrating increasing dose of morphine (5-25 mg/kg; i.p.). Motor activity was measured for 25 min at five-minute intervals on days 0, 1, 3, 5, and 6 using Activity Monitor (Coulbourn Instruments, Inc. USA) and True-scan software. The withdrawal was precipitated with intraperitoneal injections of naloxone (1 mg/kg) 4 h after the last injection of morphine. Somatic signs of withdrawal were scored using the global Gellert-Holtzman rating scale. Nalbuphine was co-administered acutely and chronically at various doses (0.1, 0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg; i.p.) with morphine. In general, the opiate-dependent rats showed a significant increase in motor activity and Gellert-Holtzman score. Animals co-administered with chronic doses of nalbuphine showed a significant decrease in motor activity and naloxone-precipitated opiate withdrawal, but acute nalbuphine treatment did not attenuate the development of opioid dependence. These findings suggest that nalbuphine could be used as an effective pharmacological adjunct in the treatment of opioid addiction.
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