Phaclofen：末梢および中央のバクロフェン拮抗薬

バクロフェンのホスホン酸誘導体であるファクロフェンは、バクロフェンまたはGABAのいずれかにより、モルモットの回腸および遠位結腸のコリン作動性微核反応のうつ病に可逆的に拮抗しました。微小電気泳動的に投与されると、Phaclofenは、猫の原発性求心性繊維の衝動による脊髄介在ニューロンの単シナプス励起のバクロフェンによる推定前シナプス還元を可逆的にブロックしましたが、これらのニューロフェンのバクロフェンのシナプス後抑制作用をブロックしませんでした。したがって、Phaclofenは、GABAおよび（ - ） - バクロフェンが相互作用する中心および末梢のビククリンに感染性受容体の生理学的意義を決定するのに役立つ可能性があります。

Phaclofen, the phosphonic acid derivative of baclofen, reversibly antagonized the depression of the cholinergic twitch response of the guinea pig ileum and distal colon by either baclofen or GABA. When administered microelectrophoretically, phaclofen reversibly blocked the presumed presynaptic reduction by baclofen of the monosynaptic excitation of spinal interneurones by impulses in primary afferent fibres of the cat but did not block the postsynaptic depressant action of baclofen on these neurones. Phaclofen may thus be useful in determining the physiological significance of central and peripheral bicuculline-insensitive receptors with which GABA and (-)-baclofen interact.